Аллопуринол — это лекарственное средство, используемое для снижения уровня мочевой кислоты в крови, что особенно важно при лечении подагры и некоторых форм нефропатии. Он работает, ингибируя фермент ксантиноксидазу, что приводит к уменьшению образования мочевой кислоты, предотвращая её избыточное накопление и связанные с этим воспалительные процессы.
Применение аллопуринола может существенно улучшить качество жизни пациентов с подагрой, уменьшая частоту и интенсивность приступов. Однако, как и любое лекарство, он может вызывать побочные эффекты, поэтому важно контролировать состояние пациента и корректировать дозировку при необходимости под наблюдением врачей.
Описание препарата
Каждая таблетка содержит 100 мг активного вещества аллопуринола, а Вспомогательные компоненты: сахароза (рафинированный сахар) — 20 мг, картофельный крахмал — 77,68 мг, магния стеарат — 1 мг, желатин — 1,32 мг.
Таблетки имеют белый или кремоватый цвет, плоскоцилиндрическую форму с фаской.
Аллопуринол относится к группе противомикробных и противовоспалительных препаратов. Он используется для снижения уровня мочевой кислоты в крови и моче, что делает его полезным при лечении подагры и заболеваниях, связанных с повышенной продукцией мочевой кислоты, таких как некоторые виды рака.
Препарат рекомендуется принимать перорально, начинать с низких доз, которые постепенно увеличиваются в зависимости от уровня мочевой кислоты в крови. Прием аллопуринола следует осуществлять после еды, запивая достаточным количеством жидкости, чтобы снизить риск гастроинтестинальных расстройств.
Важно помнить, что аллопуринол не является противовоспалительным средством и не избавляет от болей, связанных с подагрическими атаками. Для облегчения таких болей обычно используются другие лекарственные препараты.
При применении аллопуринола следует контролировать функцию печени и почек, а также регулярно проверять уровень мочевой кислоты в крови. Препарат может вызывать побочные эффекты, такие как головная боль, тошнота, сыпь на коже и аллергические реакции, поэтому его использование должно быть согласовано с врачом.
Классификация и действие
Фармакодинамика
Аллопуринол относится к группе противоподагрических средств. Он ингибирует фермент ксантиноксидазу, что останавливает превращение гипоксантина в ксантин и его дальнейшее преобразование в мочевую кислоту. Это приводит к снижению уровня мочевой кислоты и её солей в организме, способствует растворению существующих уратных отложений и предотвращает их образование в тканях и почках. Уменьшая превращение гипоксантина и ксантина, аллопуринол улучшает их использование для синтеза нуклеотидов и нуклеиновых кислот. Увеличение уровня ксантинов в плазме не мешает нормальному метаболизму нуклеиновых кислот и не приводит к осаждению ксантинов (обладают высокой растворимостью). Выведение ксантинов через почки происходит в 10 раз быстрее, чем мочевой кислоты, что позволяет избежать рисков развития нефроуролитиаза.
Фармакокинетика
Аллопуринол быстро и эффективно абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (до 90%). При однократном приёме максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5 часа. Около 20% аллопуринола и его метаболитов выводится через кишечник, а 10% — почками.
В печени препарат превращается в оксипуринол, который также подавляет образование мочевой кислоты. Половина аллопуринола выводится из организма в течение 1–2 часов, тогда как оксипуринол имеет период полувыведения около 15 часов.
Аллопуринол активно реабсорбируется в почечных канальцах, а его метаболиты не конъюгируются с белками, поэтому они распределяются в тканевой жидкости и могут проходить в грудное молоко.
Аллопуринол (Allopurinol)
Таблетки имеют круглую, плоскоцилиндрическую форму, белые или почти белые, с фаской и риской.
Противопоказания
Препарат не следует применять при тяжелых нарушениях функции печени и/или почек, в период беременности и грудного вскармливания, а также при высокой чувствительности к аллопуринолу.
С осторожностью назначайте при заболеваниях печени и почек (при этом может потребоваться снижение дозы), а также при гипофункции щитовидной железы. В начале терапии необходимо регулярно контролировать функции печени.
В течение всего курса лечения необходимо обеспечивать потребление не менее 2 литров жидкости в сутки с контролем диуреза.
В начале терапии подагры может произойти обострение; для предотвращения можно использовать НПВС или колхицин (по 0,5 мг 3 раза в день). Стоит учитывать, что при адекватной терапии возможно растворение больших уратных камней и их движение в мочеточники.
Асимптоматическая гиперурикемия не является основанием для назначения аллопуринола. У детей этот препарат применяют только при злокачественных опухолях (особенно лейкозах) и некоторых ферментных нарушениях, таких как синдром Леша-Нихена.
Для снижения уровня мочевой кислоты у пациентов с онкологическими заболеваниями рекомендуется применение аллопуринола до начала курса цитостатиков. В этом случае следует придерживаться минимальной эффективной дозы. Важно принимать меры для обеспечения хорошего диуреза и ощелачивания мочи с целью предотвращения отложений ксантинов в мочевых путях. При сочетанном использовании аллопуринола и цитостатиков требуется более частый мониторинг периферической крови.
На время терапии аллопуринолом запрещено употребление алкогольных напитков.
Ограничения по вождению транспортных средств и управлению механизмами
Нужно быть осторожным при применении у пациентов, чья деятельность предполагает высокую концентрацию внимания и быстрые психомоторные реакции.
Фармакологические свойства
Аллопуринол действует как ингибитор синтеза мочевой кислоты. Это структурный аналог гипоксантина, который подавляет фермент ксантиноксидазу, отвечающий за превращение гипоксантина в ксантин, а ксантина в мочевую кислоту. Это приводит к снижению уровня мочевой кислоты и ее солей в организме и моче, что облегчает растворение существующих уратных отложений и предотвращает их возникновение в почках и других тканях. При применении аллопуринола увеличивается выделение гипоксантина и ксантина с мочой.
Дозировка устанавливается индивидуально с учетом уровня уратов и мочевой кислоты в моче и крови. Для взрослых при пероральном приеме рекомендуется 100-900 мг в сутки, в зависимости от состояния заболевания, с частотой приема 2-4 раза в день после еды. Для детей до 15 лет дозировка составляет 10-20 мг/кг массы тела в сутки или 100-400 мг в день.
Максимальные дозировки: при нарушении функций почек (в том числе уратная нефропатия) — 100 мг в сутки. Увеличение дозы возможно, если на фоне лечения сохраняется высокий уровень уратов в крови и моче.
Также следует помнить, что эффективность аллопуринола может потребовать времени для достижения стабильного контроля уровня мочевой кислоты, и его не следует прекращать без консультации с врачом. Регулярные анализы для мониторинга уровня мочевой кислоты и возможных побочных эффектов необходимы на протяжении всего курса лечения.
Важно сообщить врачу о других препаратах, которые принимает пациент, так как возможны взаимодействия с другими лекарственными средствами, что может повлиять на эффективность аллопуринола.
Аллопуринол и сердечно-сосудистые риски у пациентов с подагрой
Существует четкая связь между подагрой и повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний. При этом безопасность препарата, такого как аллопуринол, для сердечно-сосудистой системы практически не была исследована. Цель данного исследования — оценка сердечно-сосудистого риска у пациентов с подагрой, получающих аллопуринол по сравнению с бензбромароном.
Это исследование проведено в Корее на основе данных национальной системы медицинского страхования за период с 2012 по 2017 годы.
В выборку вошли пациенты с подагрой, которые начали лечение аллопуринолом (n=103695) или бензбромароном (n=20739). После применения метода сопоставления по индексу соответствия (5:1) эти группы были сравнены.
Первичной конечной точкой исследования стал комбинированный показатель, включающий такие события, как инфаркт миокарда, инсульт или транзиторная ишемическая атака, а также реваскуляризация коронарных артерий.
- Средняя длительность наблюдения за участниками составила 1.16 года, в течение которого у 2258 пациентов зарегистрированы события первичной конечной точки.
- Частота сердечно-сосудистых событий была выше в группе, получающей аллопуринол (1.81 на 100 пациенто-лет), по сравнению с группой, получающей бензбромарон (1.61 на 100 пациенто-лет); соотношение рисков составило 1.22 (95% ДИ 1.05-1.41). Также риск общей смертности оказался выше у пациентов, получающих аллопуринол (соотношение рисков 1.66; 95% ДИ 1.43-1.93).
Таким образом, применение аллопуринола связано с увеличением сердечно-сосудистых событий и общей смертности у пациентов с подагрой, по сравнению с лечением бензбромароном. Это предполагает, что последний может снижать сердечно-сосудистые риски у данной категории больных. Тем не менее, для подтверждения данной гипотезы необходимы специально спланированные проспективные исследования.
Kang EH и др. Eur Heart J. 2021:ehab619. doi: 10.1093/eurheartj/ehab619.
Лекарственные средства, снижающие уровень мочевой кислоты
Лекарства, снижающие конечный уровень мочевой кислоты, могут быть разделены на две категории:
| Название лекарства | Активный компонент | Описание |
|---|---|---|
| Аллопуринол | Аллопуринол | Препарат, уменьшающий уровень мочевой кислоты за счет ингибирования ее синтеза в организме. Он предотвращает образование подагрических узлов и уменьшает воспаление суставов. |
| Фебуцостат | Фебуцостат | Лекарственное средство, снижающее выработку мочевой кислоты другим способом; оно подавляет фермент ксантиноксидазу, что приводит к снижению уровня мочевой кислоты в крови. Препарат эффективен для лечения подагры и предотвращает образование новых подагрических узлов. |
| Пробенецид | Пробенецид | Этот препарат способствует снижению уровня мочевой кислоты в крови за счет повышения ее выделения с мочой. Он усиливает экскрецию кислоты и предотвращает ее отложение в суставной ткани. Часто назначается в комбинации с другими средствами лечения подагры. |
Выбор конкретного препарата и его дозировка определяются тяжестью заболевания, наличием сопутствующих заболеваний и индивидуальными особенностями пациента. Лечение средствами, снижающими уровень мочевой кислоты, должно проводиться под наблюдением специалиста и строго в соответствии с его рекомендациями.
Самостоятельное лечение может привести к серьезным последствиям. Поэтому при возникновении подагры обязательно стоит обратиться к специалисту для получения качественной медицинской помощи и правильного назначения терапии.
Кроме того, важно помнить о необходимости корректировать образ жизни и питание при подагре. Уменьшение потребления продуктов, богатых пуринами (таких как красное мясо, некоторые виды рыбы и морепродукты), а также уменьшение алкоголя может оказать положительное влияние на уровень мочевой кислоты в организме. Также рекомендуется вести активный образ жизни, что поможет улучшить обмен веществ и снизить риск обострений заболевания.
Пациентам с подагрой стоит следить за своим весом, так как избыточная масса тела может способствовать повышению уровня мочевой кислоты. Регулярные проверки уровня мочевой кислоты в крови помогут контролировать эффективность терапии и при необходимости скорректировать лечение.
Видео на тему:
Какие препараты нельзя принимать при подагре?
При подагре следует избегать некоторых групп препаратов, включая незаменимые иксиновые оксидазы, нестероидные противовоспалительные средства, препараты с содержанием аспирина и другие.
Можно ли использовать незаменимые иксиновые оксидазы при подагре?
Употребление незаменимых иксиновых оксидаз абсолютно противопоказано при подагре, так как они способны повышать уровень мочевой кислоты, что может усугубить симптомы заболевания.
Работают ли нестероидные противовоспалительные препараты при подагре?
НПВП могут быть эффективны при подагре, однако из-за их способности увеличивать уровень мочевой кислоты в организме их применение должно происходить под контролем врача.
Могут ли препараты с аспирином быть использованы при подагре?
Препараты, содержащие аспирин, противопоказаны при подагре, так как аспирин может усугубить симптомы и повысить уровень мочевой кислоты. Рекомендуется избегать их употребления.
