К какой группе антибиотиков относится спирамицин

Спирамицин относится к группе макролидных антибиотиков. Он обладает широким спектром действия и используется для лечения различных инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами.

Этот антибиотик особенно эффективен при инфекциях дыхательных путей, а также при некоторых заболеваниях, передающихся половым путем. Спирамицин обладает не только бактерицидным, но и бактериостатическим эффектом, тормозя рост и размножение бактерий.

Инструкция по применению спирамицина-веро

Спирамицин относится к классу антибиотиков — макролидов.

Препарат обладает антибактериальной активностью благодаря вмешательству в процесс синтеза белка в клетках микроорганизмов, связываясь с 50S-субъединицей рибосом.

Антибактериальный спектр спирамицина включает широкий круг чувствительных микробов:

Организмы, чувствительные к спирамицину: минимальная подавляющая концентрация (МПК) составляет менее 1 мг/л.

К ним относятся: Bacillus cereus, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp, Rhodococcus equi, метициллин-чувствительные стафилококки (Staphylococcus meti-S), метициллин-резистентные стафилококки (Staphylococcus meti-R), стрептококки группы B, неклассифицированный стрептококк, Streptococcus pneumoniae и Streptococcus pyogenes.

А также: Bordetella pertussis, Branhamella catarrhalis, Campylobacter spp, Legionella spp и Moraxella spp.

Следующие микроорганизмы также поддаются действию спирамицина: Actinomyces spp, Bacteroides spp, Eubacterium sp, Mobiluncus spp, Peptostreptococcus spp, Porphyromonas spp, Prevotella spp и Propionibacterium acnes.

К числу подверженных действию организма также относятся: Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp, Coxiella spp, Leptospira spp, Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum и Toxoplasma gondii.

Организмы с умеренной чувствительностью: препарат проявляет самостоятельную активность при концентрациях более 1 мг/л и менее 4 мг/л в области воспаления.

К ним относится Neisseria gonorrhoeae.

Clostridium perfringens также имеет умеренную чувствительность.

Экспериментально установлено, что некоторые микроорганизмы устойчивы к спирамицину (МПК > 4 мг/л), в частности, более 50% штаммов Corynebacterium jeikeium и Nocardia asteroides.

К числу устойчивых бактерий также относятся Acinetobacter spp, Enterobacteria spp, Haemophilus spp и Pseudomonas spp, а также Fusobacterium spp и Mycoplasma hominis.

Спирамицин безопасен для применения у беременных женщин, поскольку не проявляет тератогенного воздействия. Исследования показывают, что его использование снижает вероятность передачи токсоплазмоза плоду: с 25% до 8% в I триместре, с 54% до 19% во II и с 65% до 44% в III триместре.

Фармакокинетические характеристики:

Всасывание: Спирамицин быстро проникает в организм, но абсорбция варьирует (выражено от 10 до 60%). Прием пищи не оказывает влияния на уровень абсорбции.

После принятия 6 млн. ME спирамицина максимальная концентрация в плазме достигает около 3,3 мкг/мл.

Распределение: Спирамицин не поступает в спинномозговую жидкость и выделяется в грудное молоко. Связывание с белками плазмы невысокое (приблизительно 10%), но он проникает через плацентарный барьер (концентрация в крови плода достигает 50% от уровня в сыворотке матери).

В тканях плаценты концентрация составляет в 5 раз больше, чем в сыворотке крови. Объем распределения составляет примерно 383 л. Способен легко проходить в слюну и ткани, достигая значительных уровней в легких (от 20 до 60 мкг/г), миндалинах (20-80 мкг/г), инфицированных носовых пазухах (75-110 мкг/г) и костях (от 5 до 100 мкг/г).

По истечении 10 дней после завершения терапии содержание активного вещества в селезенке, печени и почках колеблется от 5 до 7 мкг/г.

Спирамицин способен проникать и накапливаться в фагоцитах (нейтрофилах, моноцитах и макрофагах), что обуславливает его действия на внутриклеточные бактерии.

Метаболизм: Основные изменения спирамицина происходят в печени, где образуются активные метаболиты с неполностью установленной структурой.

Выведение: Период полувыведения из плазмы составляет около 8 часов. В основном выводится с желчью, концентрация в которой в 15-40 раз выше, чем в сыворотке. Примерно 10% препарата выделяется с мочой, а через кишечник выводится очень небольшое количество.

Фармакологическое воздействие

Спирамицин — антибиотик из семейства макролидов, обладающий бактериостатическим эффектом за счет нарушения внутриклеточного синтеза белка.

Препарат активен против грамположительных бактерий, включая Staphylococcus spp (включая штаммы, вырабатывающие пенициллиназу), Streptococcus spp (включая Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae и Listeria monocytogenes, а также грамотрицательных бактерий — Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Legionella spp и Campylobacter spp. Также препарат активен против анаэробных бактерий, включая Clostridium spp.

Спирамицин эффективно воздействует на Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp, Treponema spp, Leptospira spp и Toxoplasma gondii.

Некоторые микроорганизмы, такие как Haemophilus influenzae, Bacteroides fragilis и Staphylococcus aureus, демонстрируют умеренную чувствительность к препарату.

Среди устойчивых к спирамицину микроорганизмов — Enterobacter spp и Pseudomonas spp.

Фармакокинетические особенности

После перорального введения спирамицин неполностью усваивается из желудочно-кишечного тракта, период половинного всасывания составляет 20 минут. Максимальная концентрация активного вещества в плазме достигается через 1.5-3 часа.

Препарат хорошо распределяется по тканям организма, но не проникает в гематоэнцефалический барьер. Связывание с белками плазмы не превышает 10%.

Метаболизм недостаточно изучен, но известно, что спирамицин перерабатывается в печени с образованием активных метаболитов. Основной путь выведения — с желчью, около 10% выводится с мочой.

Условия хранения

Необходимость контроля функции печени

Во время использования Спирамицина у пациентов с печеночными заболеваниями следует регулярно контролировать состояние печени.

Применение в педиатрической практике

Таблетки Спирамицина по 3 млн. МЕ не рекомендуется давать детям, так как их размер затрудняет проглатывание и может вызвать удушье.

Риск возникновения серьезных кожных реакций

Использование препарата может привести к тяжелым кожным реакциям, таким как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез. Пациенты должны быть проинформированы о симптомах и знаках таких реакций и подлежать тщательному наблюдению на предмет возникновения кожных проблем. При развитии этих симптомов лечение необходимо немедленно прекратить.

Если у пациента при начале терапии возникнет генерализованная эритема и пустулы с высокой температурой, следует предполагая острый генерализованный экзантематозный пустулез прекратить лечение, и впоследствии применять препарат запрещено.

Удлинение интервала QT

У пациентов на макролидах, включая спирамицин, наблюдается удлинение интервала QT. Предостережения следует обратить на тех, кто имеет риски, удлиняющие интервал QT, например:

• нескорректированное электролитное дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия);
• врожденный синдром удлиненного интервала QT;
• сердечные заболевания (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия);
• совместный прием с препаратами, удлиняющими интервал QT (антиаритмические препараты, трициклические антидепрессанты, некоторые антибактериальные медикаменты, некоторые нейролептики).

Пожилые пациенты и женщины могут быть более восприимчивы к длительности интервала QT.

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (Г-6-ФДГ)

У пациентов с дефицитом Г-6-ФДГ наблюдаются гемолитические реакции при применении спирамицина. Препарат противопоказан для этой категории пациентов.

Воздействие на желудочно-кишечный тракт

При наличии тяжёлой и продолжительной диареи в процессе или после лечения спирамицином необходимо исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленного прекращения терапии и специфического лечения. В такой ситуации противопоказано применение средств, подавляющих перистальтику.

Фармакодинамика

Спирамицин — это антибиотик класса макролидов. Его антибактериальный эффект обусловлен нарушением процесса синтеза белка в микробной клетке через связывание с 50S-субъединицей рибосомы.

Спектр антибактериального действия спирамицина

Микроорганизмы с чувствительностью: минимальная подавляющая концентрация (МПК) составляет менее 1 мг/л.

Грамположительные аэробы:

• Bacillus cereus
• Corynebacterium diphtheriae
• Enterococcus spp.
• Rhodococcus equi
• метициллин-чувствительные стафилококки
• метициллин-резистентные стафилококки
• стрептококки группы B
• неклассифицированные стрептококки
• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes

Грамотрицательные аэробы:

• Bordetella pertussis
• Branhamella catarrhalis
• Campylobacter spp.
• Legionella spp.
• Moraxella spp.

Анаэробы:

• Actinomyces spp.
• Bacteroides spp.
• Eubacterium spp.
• Mobiluncus spp.
• Peptostreptococcus spp.
• Porphyromonas spp.
• Prevotella spp.
• Propionibacterium acnes

Другие микроорганизмы:

• Borrelia burgdorferi
• Chlamydia spp.
• Coxiella spp.
• Leptospira spp.
• Mycoplasma pneumoniae
• Treponema pallidum
• Toxoplasma gondii

Микроорганизмы с умеренной чувствительностью: спирамицин демонстрирует активность при концентрациях ≥ 1 мг/л, но < 4 мг/л.

Грамотрицательные аэробы:

• Neisseria gonorrhoeae

Анаэробы:

• Clostridium perfringens

Прочие:

• Ureaplasma urealyticum.

Устойчивость микроорганизмов (МПК > 4 мг/л): минимально 50% штаммов проявляют устойчивость.

Грамположительные аэробы

Corynebacterium jeikeium, Nocardia asteroids.

Грамотрицательные аэробы

Acinetobacter spp., Enterobacteria spp., Haemophilus spp., Pseudomonas spp.

Анаэробные бактерии

Fusobacterium spp.

Другие микроорганизмы

Mycoplasma hominis.

Спирамицин не демонстрирует тератогенного эффекта, что дает возможность его применения беременными женщинами. Использование данного препарата в первом триместре снижает вероятность передачи токсоплазмоза плоду с 25% до 8%, во втором — с 54% до 19%, а в третьем — с 65% до 44%.

Фармакокинетические характеристики

Всасывание

Спирамицин быстро всасывается, хотя степень абсорбции варьируется (10-60%). Прием пищи не влияет на всасывание. После употребления 6 млн МЕ препарата максимальная концентрация в плазме достигает примерно 3,3 мкг/мл.

Распределение

Спирамицин не проникает в спинномозговую жидкость, но выделяется в грудное молоко. Его связь с плазменными белками невысокая — около 10%. Препарат переходит через плацентарный барьер, где концентрация в кровотоке плода составляет около 50% от уровня в крови матери. В плаценте концентрация препарата в пять раз выше, чем в сыворотке крови.

Объем распределения составляет примерно 383 л. Спирамицин активно попадает в слюну и различные ткани (например, в легкие — от 20 до 60 мкг/г, в миндалинах — от 20 до 80 мкг/г, в инфицированных носовых пазухах — от 75 до 110 мкг/г, в костной ткани — от 5 до 100 мкг/г). По мере истечения десяти дней после прекращения лечения уровень спирамицина в селезенке, печени и почках составляет от 5 до 7 мкг/г. Препарат накапливается в фагоцитах (нейтрофилах, моноцитах, перитонеальных и альвеолярных макрофагах). Концентрация спирамицина в фагоцитах у человека достаточно высока, что обуславливает его эффективность в отношении внутриклеточных бактерий.

Метаболизм

Спирамицин подвергается метаболизму в печени, образуя активные метаболиты с неустановленной химической природой.

Выведение

Период полувыведения из плазмы составляет около 8 часов. Основной путь выведения препарата — с желчью (концентрации в желчи в 15-40 раз выше, чем в сыворотке крови). Через почки выводится приблизительно 10% от принятой дозы, а количество, выводимое через кишечник, очень незначительно.

Показания к применению спирамицина

Индикаторы для применения включают инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные микроорганизмами, чувствительными к препарату: инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (включая пневмонию — в том числе атипичную, вызванную микоплазмами, хламидиями, легионеллами), фарингит, тонзиллит, синусит, отит; инфекции мочевыводящих путей (например, уретрит, простатит); кожные инфекции и инфекции мягких тканей; остеомиелит и артрит; гинекологические инфекции и инфекции, передающиеся половым путем (включая как генитальный, так и экстрагенитальный хламидиоз).

Также спирамицин применяется для профилактики ревматизма у пациентов с аллергеном на пенициллины, для лечения токсоплазмоза, включая беременных, а также для профилактики менингококкового менингита у людей, контактировавших с зараженным в течение десяти дней до постановки диагноза.

Способы применения и дозировка

Таблетки следует принимать внутрь, запивая достаточным количеством воды.

Пациенты с нормальной функцией почек

Для взрослых рекомендованная суточная норма — 2–3 таблетки по 3 млн МЕ или 4–6 таблеток по 1,5 млн МЕ (в сумме 6–9 млн МЕ), принимаются в 2 или 3 приема. Максимальная дозировка не должна превышать 9 млн МЕ в сутки.

Для детей от 6 до 18 лет используются только таблетки по 1,5 млн МЕ. Суточная доза должна составлять 150–300 тыс. МЕ на кг массы тела, разделенная на 2 или 3 приема, не превышая 6–9 млн МЕ. Для детей с массой более 30 кг максимальная доза не должна превышать 9 млн МЕ.

Профилактика менингококкового менингита

Для взрослых рекомендовано по 3 млн МЕ дважды в сутки в течение 5 дней. Для детей — 75 тыс. МЕ на кг массы тела дважды в день В течение 5 дней.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушениями работы печени

Таковым стоит периодически контролировать функцию печени на протяжении терапии спирамицином.

Пациенты с нарушениями работы почек

Коррекция дозы не требуется для пациентов с нарушениями функции почек, так как почечная экскреция этого препарата незначительна.

Побочные эффекты

Побочные эффекты классифицированы по органам с учетом частоты возникновения, основываясь на рекомендациях Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100), от 956,00 ₽

Характеристики продукта

• Условия отпуска: По рецепту врача
• МНН: Спирамицин

Имеются противопоказания, обратитесь к врачу для консультации.