Все, что нужно знать о диклофене: полный обзор препарата

Диклофенак — это нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), широко применяемое для снятия боли, уменьшения воспаления и снижения температуры. Его действие основано на ингибировании фермента циклооксигеназы, что приводит к снижению синтеза простагландинов, ответственных за воспалительные процессы. Диклофенак назначается при различных заболеваниях, таких как артрит, остеоартрит и тендинит.

Препарат доступен в различных формах, включая таблетки, инъекции и гели для наружного использования, что позволяет адаптировать лечение под конкретные нужды пациента. Несмотря на свою эффективность, диклофенак может вызывать побочные эффекты, включая gastrointestinalные расстройства и повышенный риск сердечно-сосудистых заболеваний, поэтому его применение должно быть тщательно обосновано и контролируемо врачом.

Что такое диклофенак?

Диклофенак представляется в форме круглых и двояковыпуклых таблеток, которые имеют оранжево-желтый или оранжевый цвет благодаря защитной оболочке.

Фармакодинамика

Это нестероидное противовоспалительное средство, являющееся производным фенилуксусной кислоты. Оно обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим эффектами. Диклофенак ингибирует циклоксигеназы 1 и 2, что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и снижению уровня простагландинов в воспалительных участках. Наиболее выраженный эффект проявляется при болевом синдроме воспалительной природы. Как и другие НПВС, диклофенак проявляет антиагрегантные свойства.

Фармакокинетика

После перорального употребления диклофенак быстро и полностью всасывается, однако пища может замедлять этот процесс. При приеме 50 мг максимальная концентрация в плазме достигается через 2–3 часа, достигая уровня 1,5 мкг/мл. Связь с белками плазмы составляет более 99%, преимущественно с альбуминами. Диклофенак проникает в грудное молоко и синовиальную жидкость, причем концентрация в жидкости через 2-4 часа выше, чем в плазме. Полувыведение препарата составляет от 1 до 2 часов, а системный клиренс равен 260 мл/мин. Более 60% метаболитов выводится почками, в то время как менее 1% остается неизменным.

Показания к применению

Препарат предназначен для лечения различных воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата, включая:

• ревматоидный и псориатический артрит;
• ювенильный хронический артрит;
• анкилозирующий спондилит;
• остеоартрит и артрит, связанный с подагрой;
• тендовагинит и бурсит.

Кроме этого, диклофенак применяется для снятия болей различной этиологии, включая головные, зубные боли, болевой синдром при травмах, а Воспалительные процессы в малом тазу и инфекции ЛОР органов.

Классификация показаний

Противопоказания

• Язвенные и эрозивные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения;
• «Аспириновая триада»;
• Нарушения кроветворения неизвестной этиологии;
• Аллергия на компоненты препарата и другие НПВС.

Диклофенак следует использовать с осторожностью при наличии заболеваний печени и почек, заболеваний ЖКТ в анамнезе, а также у пожилых пациентов. Систематический контроль работы печени и почек необходим в процессе лечения.

Ректальное применение не рекомендуется в случаях заболеваний аноректальной области или при наличии в анамнезе аноректальных кровотечений. Нужно избегать контакта диклофенака с глазами и слизистыми оболочками.

Влияние на управление транспортными средствами

При использовании диклофенака возможно замедление психомоторных реакций, поэтому при ухудшении зрения после применения глазных капель не рекомендуется управлять транспортными средствами или выполнять другие потенциально опасные действия.

Диклофенак является эффективным средством для борьбы с воспалительными и болевыми синдромами, однако его использование должно осуществляться с учетом возможных противопоказаний и побочных эффектов для достижения максимальной безопасности и эффективности лечения.

Данный медикамент предназначен для облегчения симптомов, таких как боль и воспаление, при этом он не влияет на развитие заболевания.

Код МКБ-10	Показание
H66	Гнойный и неопределённый средний отит
H92.0	Оталгия
J02	Острый фарингит
J03	Острый тонзиллит
J31.2	Хронический фарингит
J35.0	Хронический тонзиллит
M05	Серопозитивный ревматоидный артрит
M08	Ювенильный артрит
M10	Подагра
M13.9	Неопределённый артрит
M15	Полиартроз
M19.9	Неопределённый артроз
M25.5	Болезненность в суставе
M42	Остеохондроз позвоночника
M45	Анкилозирующий спондилит
M47	Спондилез
M54	Дорсалгия
M54.1	Радикулопатия
M54.3	Ишиас
M54.4	Люмбаго с ишиасом
M65	Синовиты и теносиновиты
M70	Болезни мягких тканей, возникающие при перегрузках
M71	Иные бурсопатии
M79.1	Миалгия
M79.2	Невралгия и неврит, не указанные иначе
N70	Сальпингит и оофорит
N94.4	Первичная дисменорея
N94.5	Вторичная дисменорея
R07.0	Боль в горле
R52.0	Острая боль
R52.2	Другая хроническая боль
T14.3	Вывихи, растяжения и перенапряжения несpecified области

Способ применения и дозировка

Для взрослых, препарат принимается внутрь в дозе 25-50 мг 2-3 раза в день. Частота применения зависит от формы выпуска и тяжести заболевания, а также может составлять 1-3 раза в день при ректальном введении — 1 раз в день. При необходимости, для лечения острых состояний, можно вводить 75 мг внутримышечно.

Для детей старше 6 лет и подростков рекомендуется суточная доза 2 мг/кг.

Наружное применение: 2-4 г на поражённый участок 3-4 раза в день.

В офтальмологии частота и длительность применения определяются индивидуально.

Максимально допустимая суточная доза для взрослых при пероральном приёме составляет 150 мг.

Среди противопоказаний: эрозивные и язвенные повреждения ЖКТ в стадии обострения, «аспириновая триада», неопределённые нарушения гемопоэза, повышенная чувствительность к диклофенаку и другим НПВС.

Меры предосторожности

Будьте внимательны при наличии заболеваний печени в анамнезе.

При заболеваниях почек в истории болезни требуется осторожность.

Не рекомендуется для детей младше 6 лет.

Пожилые люди должны использовать с осторожностью.

Применение возможно лишь при отсутствии противопоказаний со стороны печени, почек, ЖКТ, а также при диспепсии, бронхиальной астме, высоком артериальном давлении и сердечной недостаточности, а также после серьёзных хирургических вмешательств.

Люди, страдающие аллергическими реакциями на НПВС и сульфиты, могут пользоваться диклофенаком только в экстренных случаях. Важно контролировать функции печени и почек, а также состав периферической крови во время курса лечения.

Ректальное введение противопоказано при заболеваниях аноректальной области и анамнезе аноректальных кровотечений. Наносить наружно можно только на неповреждённые участки кожи.

Избегайте попадания препарата в глаза и на слизистые. При использовании контактных линз, глазные капли следует применять через 5 минут после их снятия.

Во время медицинирования с системным применением не рекомендуется употреблять алкоголь.

Влияние на управление транспортом: высока вероятность ухудшения психомоторных реакций. Если после использования глазных капель возникло ухудшение зрительной функции, не следует управлять автомобилем или заниматься другими опасными видами деятельности.

Диклофенак (Diclofenac)

Таблетки (50 мг и 100 мг): блестящие оранжевые двояковыпуклые таблетки, с надписью NP на фоне дерева с одной стороны.

Противопоказания: бронхиальная астма, возраст до 18 лет, грудное вскармливание, беременность, патологии печени и почек, пожилой возраст, сахарный диабет.

Инструкции и формуляры

Устаревшее название

Нет информации

Владелец

Регистрационный номер РФ

П N014450/02

Действующее вещество

Форма выпуска / дозировка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Лекарственная форма ГРЛС

Таблетки для перорального применения

Состав

Диклофенак натрия 50,00 мг или 100,00 мг.

Дополнительные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, лактоза, крахмал кукурузный, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.

Состав кишечнорастворимой оболочки: гипромеллозы фталат, диэтилфталат, пищевой краситель Е-110 (солнечный закат желтый), диоксид титана.

Описание препарата

Таблетки 50 мг и 100 мг: двояковыпуклые оранжевые таблетки с гравировкой NP на фоне дерева.

Фармако-терапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВП).

Входит в перечень

Нет информации

Характеристика

Нет информации

АТХ код

МКБ-10 код

Нет информации

DrugBank ID

Нет информации

Механизм действия

Нет информации

Иммунологические свойства

Нет информации

Фармакодинамика

Препарат относится к группе НПВП и является производным фенилуксусной кислоты, проявляет противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Уменьшая содержание простагландинов в очаге воспаления, он эффективно помогает при болях воспалительного характера. Как и все НПВП, обладает антиагрегантным эффектом.

Фармакокинетика

Абсорбция происходит быстро и полностью, хотя при приеме пищи скорость абсорбции замедляется. При пероральном приёме 50 мг, максимальная концентрация достигается через 2-3 часа и составляет 1,5 мкг/мл.

Таблетки по 100 мг не обладают пролонгированным действием, уровень препарата в плазме увеличивается линейно в зависимости от дозы.

Фармакокинетические характеристики диклофенака не меняются при многократном применении, если соблюдается рекомендуемый интервал между приемами пищи. Препарат не накапливается в организме.

Биодоступность диклофенака составляет 50%. Он связывается с белками плазмы на более чем 99% (в основном с альбуминами). Также диклофенак проникает в грудное молоко и синовиальную жидкость; максимальная концентрация в синовиальной жидкости достигается через 2-4 часа после введения, оставаясь выше, чем в плазме, в течение 12 часов. Период полувыведения из этой жидкости составляет 3-6 часов.

Около 50% действующего вещества метаболизируется при первом прохождении через печень. Площадь под кривой «концентрация — время» после перорального применения в 2 раза меньше, чем при парентеральном введении той же дозы. Процесс метаболизма включает гидроксилирование и конъюгацию с глюкуроновой кислотой. Изофермент CYP2C9 также участвует в этом процессе. Метаболиты имеют меньшую фармакологическую активность по сравнению с диклофенаком.

Системный клиренс составляет 260 мл/мин, а период полувыведения из плазмы — 1-2 часа. 60% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, менее 1% — в неизмененном состоянии, оставшаяся часть — с желчью.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) наблюдается увеличение выведения метаболитов через желчь, в то время как их концентрация в крови остается в норме.

Пациенты с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени не имеют изменений в фармакокинетических параметрах препарата.

Область применения

Показания

Диклофенак используется как противовоспалительное и обезболивающее средство для лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата, включая ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, подагрический артрит, а также различные боли в мышцах и суставах. Препарат не влияет на прогрессирование заболеваний, а лишь облегчает симптоматику.

Боль легкой или умеренной интенсивности, включая невралгию, миалгию, посттравматические боли, постоперационные боли, головные боли (включая мигрени) и менструальные боли, также являются показаниями для применения диклофенака.

Диклофенак может быть использован в комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла и носа, когда присутствует выраженный болевой синдром (например, при фарингите, тонзиллите и отите).

Противопоказания

— Алергия на диклофенак или его вспомогательные компоненты;

— Сочетание бронхиальной астмы, полипоза носа и неприятия ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;

— Язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;

— Воспалительные заболевания кишечника (такие как неспецифический язвенный колит);

— Период после аортокоронарного шунтирования;

— Непереносимость галактозы, нарушенное всасывание глюкозы, III триместр беременности, период лактации;

— Некомпенсированная сердечная недостаточность;

— Цереброваскулярные кровотечения и другие нарушения гемостаза;

— Тяжелая печеночная недостаточность или активные заболевания печени;

— Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;

— Диклофенак в дозе 50 мг противопоказано детям до 15 лет, а в дозе 100 мг — до 18 лет.

С осторожностью

Следует проявлять осторожность при наличии анемии, бронхиальной астмы, сердечно-сосудистых заболеваний, артериальной гипертензии, заболеваний периферических артерий, печеночной и почечной недостаточности, а также у пожилых пациентов, особенно при использовании диуретиков. Внимание стоит уделить пациентам с инфекцией Helicobacter pylori и длительным использованием НПВП.

Одновременно с диклофенаком не рекомендуется прием антикоагулянтов, антиагрегантов и глюкокортикоидов из-за возможного увеличения риска геморрагий.

Беременность и лактация

Нет достаточных данных о безопасности применения.

Фертильность

Недостаточно данных о влиянии на фертильность.

Рекомендации по применению

Взрослым: внутрь, не разжевывая, по 50 мг 2-3 раза в день во время еды или после. Максимальная суточная доза — 150 мг. При приеме таблеток в дозе 100 мг и необходимости увеличения дозы до 150 мг можно дополнительно принимать 50 мг не ранее чем через 6-8 часов после приема 100 мг.

Подросткам старше 15 лет назначают по 50 мг не чаще 2 раз в день или 100 мг не более 1 раза в сутки. Максимальная суточная доза для них — 100 мг.

Инструкция по использованию

Нет данных.

Побочные эффекты

Побочные эффекты классифицируются по частоте: частые (1-10%), иногда (0,1-1%), редкие (0,01-0,1%) и очень редкие (менее 0,001%).

Со стороны пищеварительной системы могут возникнуть: боли в желудке, тошнота, рвота, диспепсия и диарея, а также повышенные уровни аминотрансфераз. Редко могут развиться гастрит, язвы или гастроинтестинальные кровотечения.

Со стороны нервной системы описаны головные боли и головокружение. В редких случаях возможны расстройства памяти, судороги и депрессия.

Со стороны органов чувств в возможны вертиго, а также нарушения зрения и слуха в очень редких случаях.

Со стороны мочевыделительной системы очень редко наблюдаются острые почечные недостаточности и изменения в анализах мочи.

Среди возможных аллергических реакций могут быть дерматит и отеки. Со стороны сердечно-сосудистой системы – повышенное давление и боль в груди.

Со стороны кожных покровов сообщается о сыпи, крапивнице и редких случаях более серьезных кожных реакций.

Передозировка

Симптомы могут включать головокружение, миоклонические судороги у детей, тошноту и боли в животе. Лечение предполагает промывание желудка и симптоматическую терапию для устранения последствий.

Взаимодействия

Диклофенак может повышать концентрацию в плазме таких препаратов как дигоксин и метотрексат, при этом снижая действие диуретиков и увеличивая риск с течением антикоагулянтных препаратов.

Ацетилсалициловая кислота может снижать уровень диклофенака в крови, а парацетамол — повышать риск нефротоксичности.

Препараты, такие как цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и шшкамицип, могут способствовать увеличению вероятности гипопротромбинемии.

Комбинация циклоспорина и золота с диклофенаком усиливает его влияние на синтез простагландинов в почках, что приводит к росту нефротоксичности.

Прием селективных ингибиторов обратного захвата серотонина может повышать риск кровотечений из желудочно-кишечного тракта.

Совместное применение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами на основе зверобоя увеличивает вероятность возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

Средства, вызывающие фотосенсибилизацию, могут усиливать реакцию диклофенака на ультрафиолетовое излучение.

Лекарственные препараты, которые блокируют канальцевую секрецию, могут увеличивать уровень диклофенака в плазме, что повышает как его эффективность, так и токсичность.

Антибактериальные средства из группы хинолонов могут привести к риску судорог.

Важные рекомендации

Для достижения максимального терапевтического эффекта рекомендуется принимать средство за 30 минут до еды. В остальных случаях допустимо принимать препарат до, во время или после трапезы, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Лекарство помогает уменьшить боль и воспаление в течение лечения, однако не влияет на прогрессирование основного заболевания.

У пациентов с хронической печеночной недостаточностью (например, при гепатите или компенсированном циррозе) фармакокинетика и метаболизм не изменяются по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. При длительной терапии следует контролировать функцию печени, а также периодически анализировать периферическую кровь и проводить исследование кала на наличие скрытой крови.

В ходе лечения возможно замедление психических и двигательных реакций, поэтому рекомендуется избегать вождения автомобилей и других потенциально опасных действий, требующих высокой концентрации и быстроты реакции.

Поскольку препарат может негативно влиять на фертильность, его не следует применять женщинам, планирующим беременность. Также пациенткам с проблемами фертильности, проходящим обследование, рекомендуется отменить препарат.

Для минимизации риска нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимально эффективную дозу и сокращенные курсы лечения.