Что такое АРТОКСАН ® (Artoxan)

АРТОКСАН® (Artoxan) — это нестероидное противовоспалительное средство, основным действующим веществом которого является теноксикам. Он применяется для уменьшения болевого синдрома, воспаления и отеков при различных заболеваниях, таких как остеоартрит и ревматоидный артрит.

Препарат обладает противовоспалительными, обезболивающими и жаропонижающими свойствами. АРТОКСАН® можно использовать как в виде инъекций, так и в форме таблеток, что делает его удобным для пациентов с разными потребностями и предпочтениями. Однако важно соблюдать рекомендации врача и не превышать указанную дозировку.

Информация об АРТОКСАН ® (лиофилизат, предназначенный для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, с дозировкой 20 мг) основана на официальной инструкции, утвержденной производителем в 2019 году.

Дата согласования: 01.12.2019Особые отметки:

Фотографии упаковок

• G43 Мигрень
• K08.8.0* Боль в зубах
• M06.9 Неуточненный ревматоидный артрит
• M10.9 Неуточненная подагра
• M13.9 Неуточненный артрит
• M25.5 Боль в суставе
• M45 Анкилозирующий спондилит
• M65 Синовиты и тендосиновиты
• M71 Другие бурсопатии
• M79.1 Миалгия
• M79.2 Неуточненная невралгия и неврит
• N94.6 Неуточненная дисменорея
• R51 Головная боль
• R52.2 Другая постоянная боль
• R52.9 Неуточненная боль
• T14.9 Неуточненная травма
• T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации

СОСТАВ

Каждый флакон препарата содержит

Активный компонент: теноксикам 20 мг.

Вспомогательные вещества: маннитол, аскорбиновая кислота, динатрия эдетат, трометамин, натрия гидроксид, соляная кислота и другие.

1 ампула с растворителем содержит воду для инъекций 2 мл.

КОД ПО АТХ: М01АС

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Нестероидные противовоспалительные средства. Оксикамы.

Артоксан является эффективным нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП) с мощным противовоспалительным, анальгезирующим и менее выраженным жаропонижающим действием. Свойства препарата обусловлены ингибированием обеих изоформ фермента циклооксигеназы, что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и блокаде синтеза простагландинов.

Противовоспалительный эффект препарата достигается благодаря уменьшению проницаемости капилляров, что ограничивает экссудацию, а также за счет стабилизации мембран лизосом, что предотвращает выброс ферментов, повреждающих ткани. Его действие включает угнетение синтеза воспалительных медиаторов, таких как простагландины, гистамин и лимфокины, а также уменьшение свободных радикалов в зоне воспаления и торможение процессов хемотаксиса и фагоцитоза. В результате препарат задерживает прогрессирование воспалительных процессов, снижает вероятность поствоспалительных изменений в тканях и обладает способностью защищать хрящи.

Препарат способствует снижению болевой чувствительности в области воспаления, воздействуя на центры боли в таламусе, и обладает десенсибилизирующим эффектом при длительном применении. У пациентов с ревматическими заболеваниями он уменьшает болевые ощущения в суставе как в состоянии покоя, так и при движении, а также снижает утреннюю скованность и отечность суставов, улучшая их функциональное состояние и увеличивая диапазон движений.

Имеет длительный период полувыведения 60-75 ч. Легко проходит через гистогематические барьеры, хорошо проникает в синовиальную жидкость. Характеризуется высокой биодоступностью — 100%.

— реабилитация после ортопедических и травматологических операций

— облитерирующие заболевания сосудов (включая облитерирующий атеросклероз, диабетическую ангиопатию, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно), состояния с вазоспазмом артерий и нарушением вазомоторной иннервации сосудов (акроцианоз, перемежающаяся ангионеврология)

Взрослым в/м или в/в медленно.

Рекомендуемая доза – по 100 мг два раза в сутки внутримышечно или 100 мг однократно внутривенно. В среднем курс лечения составляет 7 дней. Срок терапии определяется врачом в зависимости от клинической картины заболевания.

Пациенты, имеющие проблемы с почками.

Данные о применении у пациентов с нарушением функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции почек необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.

Пациенты с нарушениями функции печени

Данные о применении в группе с нарушениями функции печени ограничены. У таких пациентов отмечается более высокая частота побочных эффектов. При умеренных нарушениях функции печени необходима коррекция дозы с тщательным контролем. Не рекомендуется назначать толперизон при тяжелых нарушениях функции печени.

Побочные действия

— покраснение в месте введения

— головные боли, головокружение

— расстройства сна, бессонница или сонливость

— сухость во рту, тошнота, дискомфорт в животе, диспепсия, диарея, анорексия

— мышечная слабость, миалгия, боли в конечностях

— астения, общее недомогание, утомляемость

— гипотония (при быстром введении)

— тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в области грудной клетки

— тахипноэ, носовые кровотечения, одышка

— боль в верхней части живота, запор, рвота, метеоризм, жажда

— покраснение лица, повышенная потливость, ощущение жара

— раздражительность, тремор, сниженная чувствительность, пониженная активность, депрессия, проблемы с концентрацией

— судороги, летаргия, затуманивание зрения, шум в ушах, головокружение, чувство опьянения

— аллергический дерматит, зуд, сыпь, крапивница

— дискомфорт в конечностях

— незначительные нарушения работы печени

— реакция гиперчувствительности, анафилактические реакции

— снижение артериального давления, повышение концентрации билирубина крови, снижение числа тромбоцитов, повышение числа лейкоцитов

— дискомфорт в грудной клетке

— нарушение функции печени, увеличение уровня билирубина и активности печеночных ферментов в крови

— тромоцитопения, лейкоцитоз, анемия

— повышение уровня креатинина в крови

Фармакокинетика

Толперизон подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, практически полностью (более 99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При в/в введении T 1/2 составляет приблизительно 1,5 ч.

Лидокаин: уровень абсорбции — полный (скорость зависит от места инъекции и дозы). Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном введении составляет 30–45 минут. Степень связывания с белками плазмы – 50-80%.

Лидокаин быстро распределяется по органам и тканям, проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, а Выделяется в материнском молоке (40% от уровня в плазме). Метаболизируется в печени (90-95%) с участием микросомальных ферментов, что приводит к образованию активных метаболитов. Выводится преимущественно с желчью (частично реабсорбируется в желудочно-кишечном тракте) и через почки (до 10% в неизмененном состоянии).

Показания препарата Мидокалм-Рихтер

• симптоматическая терапия спастичности у взрослых, вызванной инсультом;
• миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени (включая мышечные спазмы при дорсопатиях).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Таблетки Артоксан поглощаются в ЖКТ практически в неизменном виде. Биодоступность составляет 100%. Прием пищи и использование антацидов могут уменьшить скорость всасывания, однако не влияют на общее количество препарата в организме.

Максимальная доза действующего вещества достигается через 2 часа после перорального приема.

Теноксикам быстро попадает в синовиальную жидкость, отличается долгим периодом полувыведения и низким клиренсом. Поэтому его достаточно применять всего один раз в день.

Составляющее вещество метаболизируется в печени и выводится в основном почками в неактивной форме 5-гидроксипиридилового метаболита.

При наружном применении концентрация теноксикама, проникающего через кожу, пропорциональна площади эпидермиса и уровню его увлажненности.

При длительной терапии накопления лекарственного средства не обнаружено.

Период полувыведения теноксикама составляет не более 72 часов.

Показания к применению Артоксана

Показания для применения инъекций и таблеток Артоксан:

• аутоиммунные заболевания, в том числе ревматоидный артрит;
• воспалительные процессы синовиальной оболочки, особенно остеоартрит;
• болезнь Бехтерева;
• суставные проявления, связанные с обострением подагры;
• воспаление синовиальной сумки;
• тендовагинит;
• боль слабой или средней интенсивности, сопровождающая такие состояния как артралгия, миалгия, невралгия, мигрени, альгодисменорея;
• болевые синдромы после травм и ожогов;
• воспалительные и дегенеративные болезни опорно-двигательного аппарата, включая люмбаго, ишиалгию, эпикондилит.

Гель Артоксан предназначен для купирования болевого синдрома, который может быть вызван заболеваниями суставов и мышц, посттравматическим воспалением мягких тканей из-за растяжения, перенапряжения, ушиба.

Артоксан рекомендуется как симптоматическое средство, помогающее уменьшить болевые ощущения и контролировать воспаление в момент его использования. Он не влияет на дальнейший ход заболевания.

Побочные действия

Как и любые медикаменты, Мидокалм может вызывать побочные реакции, но они не возникают у всех пациентов.

Прекратите прием Мидокалм® и незамедлительно обратитесь за медицинской помощью, если проявляются какие-либо из следующих симптомов аллергической реакции:

• Редкие реакции (могут наблюдаться не более чем у 1 из 1000) – общий зуд по телу, крапивница, отеки, хрипы, затрудненное дыхание, возможно обморочное состояние (анафилаксия).
• Очень редкие реакции (не более чем у 1 из 10000) – анафилактический шок, сопровождающийся учащением сердцебиения и резким падением артериального давления.
• Частота неизвестна (по имеющимся данным не удается точно определить) – отеки лица, губ, рта, языка или горла, затруднения при глотании или дыхании (ангионевротический отек).

Существуют и другие потенциальные побочные реакции, которые могут возникнуть при использовании Мидокалм®:

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

• потеря аппетита (анорексия);
• бессонница и проблемы со сном;
• головные боли, головокружение, сонливость;
• пониженное артериальное давление;
• дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, нарушения пищеварения, тошнота;
• мышечная слабость, болевой синдром в мышцах и конечностях;
• общая слабость, ощущение недомогания, усталость.

Редкие побочные эффекты (не более чем у 1 из 1000):

• гиперчувствительность;
• снижение активности, депрессия;
• проблемы с вниманием, тремор, эпилепсия, пониженная чувствительность, замедленность действий, головокружение;
• нечеткость зрения;
• шум в ушах, ощущение вращения;

• болезненные ощущения, сжимающие грудь (стенокардия), учащённое сердцебиение (тахикардия), восприятие сердечных ритмов;
• приливы тепла;
• затрудненное дыхание, носовые кровотечения, учащённое дыхание;
• дискомфорт в верхней части живота, запоры, вздутие, рвота;
• легкие нарушения в функционировании печени;
• аллергические реакции с воспалением кожи (дерматит), повышенная потоотделение, зуд, крапивница, высыпания;
• неприятные ощущения в конечностях;
• недержание мочи (энурез) и наличие белка в моче при лабораторных исследованиях (протеинурия);
• ощущение опьянения, жара, раздражительность, жажда;
• снижение артериального давления, а в анализах: увеличение уровня билирубина в крови, изменения активности печеночных ферментов, уменьшение числа тромбоцитов, увеличение количества лейкоцитов.

Случаи появления симптомов крайне редки (не более чем у 1 из 10 000 людей):

• уменьшение количества эритроцитов (анемия), увеличение лимфатических узлов (лимфаденопатия);
• необычайная, настойчивая жажда (полидипсия);
• путаница сознания;
• замедленное сердцебиение (брадикардия);
• пониженная плотность костей (остеопения);
• дискомфорт в области грудной клетки;
• увеличенный уровень креатинина в плазме.

Сообщение о нежелательных реакциях:

Если вы столкнулись с какими-либо нежелательными реакциями, обратитесь к врачу. Эта рекомендация актуальна для любых возможных негативных реакций, даже тех, которые не указаны в инструкциях. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях через систему уведомлений государств-членов Евразийского экономического союза. Ваши сообщения помогут собрать больше данных о безопасности Мидокалма.

Передозировка

Симптоматика: возможно сонливость, проблемы с пищеварением (тошнота, рвота, боли в области эпигастрия), тахикардия, повышение артериального давления, брадикинезия и головокружение. В самых тяжелых случаях могут возникнуть судороги, угнетение дыхания, апноэ и коматозное состояние.

Лечение: специфического антидота нет, рекомендована симптоматическая терапия.