На что влияет Леволет и в каких случаях его применяют

Леволет — это антибиотик широкого спектра действия, принадлежащий к группе левофлоксацина. Он эффективно применяется для лечения различных инфекционных заболеваний, вызываемых чувствительными к нему микроорганизмами, включая инфекции дыхательных путей, мочеполовой системы, кожи и мягких тканей.

Кроме того, леволет используется для профилактики инфекций после хирургических вмешательств и в составе комплексной терапии при тяжелых формах пневмонии и бронхитов. Его механизм действия основан на подавлении синтеза ДНК бактерий, что приводит к их гибели.

Инструкция по применению препарата Леволет Р

Международное непатентованное название: левофлоксацин.

Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав

Каждая таблетка содержит:

Активные компоненты: левофлоксацин гемигидрат 256,233 мг или 512,466 мг, что соответствует 250 мг или 500 мг левофлоксацина.

Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза (Avicel РН 101), кукурузный крахмал, коллоидный диоксид кремния, кросповидон, гипромеллоза (15 cps), микрокристаллическая целлюлоза (Avicel РН 102), стеарат магния.

Оболочка: краситель Опадрай белый OY 58900 (гипромеллоза 5 сР, диоксид титана, макрогол 400).

Описание

Таблетки по 250 мг – белого или почти белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые с надписью «RDY» с одной стороны и «279» с другой. Таблетки по 500 мг – аналогично, с надписью «RDY» и «280» соответственно.

Фармакотерапевтическая группа:

Противомикробное средство из группы фторхинолонов.

Код ATX: [J01MA12].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Левофлоксацин является фторхинолоном, обладающим бактерицидным действием для широкого спектра микроорганизмов. Он ингибирует действие ДНК-гиразы (топоизомеразы II) и топоизомеразы IV, тем самым нарушая суперспирализацию и соединение разрывов в ДНК, что подавляет синтез ДНК и вызывает значительные морфологические изменения в клеточной стенке, мембранах и цитоплазме.

Препарат эффективен против ряда штаммов патогенных микроорганизмов как in vitro, так и in vivo.

Чувствительные микроорганизмы (МПК) включают:

Аэробные грамположительные бактерии: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(J), Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S, Streptococcus (группы С и G), Streptococcus pyogenes.

Аэробные грамотрицательные бактерии: Acinetobacter baumannii, Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas spp., Proteus mirabilis, и многие другие.

Анаэробные микроорганизмы, такие как Bacteroides fragilis и Clostridium perfringens, Восприимчивы к препарату.

Есть также ряд других микроорганизмов, включая Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae и Mycobacterium tuberculosis, которые подвержены действию левофлоксацина.

Умеренно чувствительные микроорганизмы включают: Corynebacterium urealiticum, Staphylococcus epidermidis methi-R, а также различные грамнегативные и анаэробные бактерии.

Фармакокинетика

Левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается при приеме внутрь, причем еда не оказывает значительного влияния на его абсорбцию. Биодоступность составляет 99%. Максимальное содержание вещества в плазме достигается через 1-2 часа после приема.

Левофлоксацин хорошо проникает в различные ткани и органы, а Выводится преимущественно через почки. Период полувыведения составляет 6-8 часов. В организме менее 5% препарата выводится в форме метаболитов.

Показания к применению

Применяется для лечения инфекционно-воспалительных процессов легкой и средней степени, вызванных чувствительными возбудителями:

• инфекции ЛОР-органов (острый синусит);
• обострения хронического бронхита и внебольничная пневмония;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• в составе комплексной терапии устойчивых форм туберкулеза;
• осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;
• неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
• простатит;
• септицемия/бактериемия;
• интраабдоминальные инфекции.

Противопоказания

• персональная чувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам;
• эпилепсия;
• повреждения сухожилий, связанные с приемом хинолонов;
• возраст до 18 лет;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание).

С осторожностью нужно применять при:

пожилом возрасте и дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Способ применения и дозы

Прием внутрь, до еды или с промежутками между приемами пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Дозы зависят от типа и тяжести инфекции, а также чувствительности возбудителя. Для пациентов с нормальной функцией почек (КК >50 мл/мин) рекомендуются следующие дозировки:

Для синусита – 500 мг в день на протяжении 10-14 дней.

Обострение хронического бронхита – 250-500 мг раз в день (курс 10-14 дней).

Внебольничная пневмония – 500 мг 1-2 раза в день (курс 7-14 дней).

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей – 250 мг один раз в день (курс 3 дня).

Простатит – 500 мг раз в день (курс 28 дней).

Интраабдоминальные инфекции – 500 мг раз в день (курс 7-14 дней, комбинированно с антибактериальными средствами против анаэробной флоры).

С учетом состояния почек, может потребоваться корректировка дозы в зависимости от уровня клиренса креатинина.

После проведения гемодиализа или при использовании постоянного амбулаторного перитонеального диализа дополнительная доза не требуется.

При нарушениях функции печени рекомендуется тщательно следить за состоянием пациента и при необходимости корректировать терапию.

При нарушениях работы печени особого подбора дозировок не требуется, так как левофлоксацин подвергается незначительному метаболизму в печени.

Продолжительность курса терапии, в зависимости от клинической ситуации, не должна превышать 14 дней. Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Леволет ® Р желательно продолжать как минимум 48-72 часа после снижения температуры до нормальных значений или после полной эрадикации патогенного микроорганизма.

Побочные эффекты

Частота возникновения нежелательных реакций делится по степени частоты: часто (от 1 до 10 случаев на 100), иногда (менее 1 случая на 100), редко (менее 1 случая на 1000), очень редко (менее 1 случая на 10 000), в некоторых случаях.

Система крови и органы кроветворения:

Иногда — эозинофилия, лейкопения; редко — нейтропения, тромбоцитопения; очень редко — выраженный агранулоцитоз; в редких случаях — гемолитическая анемия, панцитопения.

Пищеварительная система:

Часто — тошнота, диарея, повышенные уровни АЛТ и ACT, дисбактериоз; иногда — потеря аппетита, рвота, брюшнойpain, нарушения пищеварения, увеличение уровней билирубина в крови; редко — диарея с примесью крови (в редких случаях может указывать на воспаление кишечника или псевдомембранозный колит); очень редко — гепатит.

Сердечно-сосудистая система:

Редко — тахикардия, понижение артериального давления; очень редко — сосудистый коллапс; в отдельных случаях — удлинение QT-интервала.

ЦНС и ПНС:

Иногда — головные боли, головокружение, скованность движений, сонливость, нарушения сна; редко — парестезии, дрожь, беспокойство, состояния страха, судороги, спутанность сознания; очень редко — психозы, галлюцинации и депрессии, нарушения движений.

Органы чувств:

Очень редко — нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.

Метаболизм:

Очень редко — гипогликемия, проявляющаяся резким повышением аппетита, нервозностью, потливостью, тремором; в отдельных случаях — обострение существующей порфирии.

Мочевыделительная система:

Редко — повышение уровня креатинина в крови; очень редко — ухудшение работы почек вплоть до острой почечной недостаточности (например, результаты аллергических реакций — интерстициальный нефрит).

Костно-мышечная система:

Редко — повреждения сухожилий (включая тендинит), боли в суставах и мышцах; очень редко — разрыв ахиллова сухожилия (может быть двусторонним и проявляться в течение 48 часов после начала лечения), мышечная слабость (особенно для пациентов с миастенией); в отдельных случаях — рабдомиолиз.

Аллергические реакции:

Иногда — зуд и покраснение кожи; редко — анафилактические и анафилактоидные реакции (включающие такие симптомы, как крапивница, бронхоспазм, угроза удушья, а в редких случаях — отек лица, гортани); очень редко — резкое снижение артериального давления, анафилактический шок; в некоторых случаях — синдром Стивенса-Джонсона, токсический некролиз и аллергический пневмонит.

Другие реакции:

Иногда — астения; очень редко — стойкая лихорадка, развитие суперинфекций.

Передозировка

Симптоматика: тошнота, эрозивные повреждения слизистой желудочно-кишечного тракта, удлинение QT-интервала, спутанность сознания, головокружение, судороги. Лечение: поддерживающее, диализ неэффективен.

Лекарственные взаимодействия

Левофлоксацин увеличивает период полувыведения циклоспорина.

Поглощение препарата уменьшается при использовании препаратов, подавляющих моторику кишечника, а также сукральфата, антацидов на основе алюминия и магния, а также препаратов с содержанием железа (необходим промежуток во времени между приемами не менее 2 часов). НПВП и теофиллин могут увеличить готовность к судорогам, а ГКС повышают риск разрыва сухожилий. Циметидин и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение.

Особые рекомендации

Курс лечения левофлоксацином рекомендуется продолжать минимум 48-72 часа после нормализации температуры или полной эрадикации возбудителя. В течение терапии следует избегать солнечного и искусственного ультрафиолетового облучения для предотвращения повреждений кожи (фотосенсибилизация). При первых признаках тендинита или псевдомембранозного колита левофлоксацин следует немедленно отменить.

Необходимо учитывать, что пациенты с нарушениями головного мозга в анамнезе (инсульты, тяжелые черепно-мозговые травмы) могут испытывать судороги, а у лиц с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возрастает риск гемолиза.

Во время лечения требуются осторожность при вождении автомобилей и выполнении других видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг или 500 мг. В упаковке 10 таблеток в блистере из ПВХ/алюминия. Один блистер вместе с инструкцией помещен в картонную упаковку.

Условия хранения

Список Б.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Леволет Р таблетки п/о плен. 750мг 10шт

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами: острый бактериальный синусит; внебольничная пневмония; осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит; осложненные инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказания

— заболевания почек (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин из-за невозможности корректировки дозы);

— эпилепсия;

— повреждения сухожилий, связанные с применением хинолонов в анамнезе;

— миастения (myasthenia gravis);

— возраст до 18 лет (из-за незавершенного роста скелета и риска повреждения хрящей);

— беременность;

— период лактации;

— повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам и вспомогательным веществам препарата.

С осторожностью:

— при заболеваниях ЦНС, особенно предрасполагающих к судорогам;

— у пациентов, получающих препараты, снижающие порог судорожной активности;

— у пациентов с психозами в анамнезе;

— у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

— у пациентов с почечной недостаточностью (КК 20-50 мл/мин) — требуется контроль функции почек и коррекция дозировки;

— у пациентов с факторами риска удлинения QT-интервала;

— у больных диабетом, принимающих гипогликемические средства или инсулин;

— у пациентов с тяжелыми аллергическими реакциями на другие фторхинолоны.

Левофлоксацин — это антибиотик из группы фторхинолонов с широким спектром действия. Он блокирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию, сшивание разрывов ДНК и подавляет синтез ДНК, вызывая значительные морфологические изменения в клетках.

Левофлоксацин обладает активностью против ряда штаммов микроорганизмов как в опытных (in vitro), так и в живых (in vivo) условиях.

Чувствительные микроорганизмы (МПК ≤ 2 мг/мл)

Аэробные грамположительные: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus spp. (в том числе Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (метициллин-чувствительные/умеренно чувствительные штаммы, содержащие лейкотоксин), Staphylococcus aureus (чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (чувствительные штаммы); Streptococcus spp. групп C и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы viridans (пенициллин-чувствительные/резистентные штаммы).

Аэробные грамотрицательные: Acinetobacter spp. (в том числе Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в том числе Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (как продуцирующие, так и непродуцирующие β-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (как продуцирующие, так и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в том числе Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в том числе Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в том числе Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (в том числе Serratia marcescens), Salmonella spp.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veillonella spp.

Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (в том числе Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК ≥ 4 мг/л)

Аэробные грамположительные: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллин-резистентные штаммы).

Аэробные грамотрицательные: Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.

Анаэробные: Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Устойчивые микроорганизмы (МПК ≥ 8 мг/л)

Аэробные грамположительные: Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные), другие штаммы Staphylococcus spp. (коагулаза-отрицательные, метициллин-резистентные).

Аэробные грамотрицательные: Alcaligenes xylosoxidans.

Анаэробные: Bacteroides thetaiotaomicron.

Другие: Mycobacterium avium.

Резистентность

Развитие резистентности к левофлоксацину связано с мутацией генов, ответственных за кодирование топоизомераз II типа: ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Кроме того, другие механизмы, такие как использование пенетрационных барьеров микробных клеток (характерно для Pseudomonas aeruginosa) и механизм эффлюкса, могут снижать чувствительность микроорганизмов к левофлоксацину. Из-за особенностей действия левофлоксацина перекрестная резистентность с другими противомикробными препаратами редко наблюдается.

Клиническая эффективность:

• Аэробные грамположительные: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
• Аэробные грамотрицательные: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens;
• Другие: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

Леволет Р (таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг №10)

Состав: Действующее вещество — левофлоксацин.

Фармакологическое действие: Широкий спектр антибактериального действия с бактерицидным эффектом. Эффективен против грамположительных аэробов: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (включая устойчивые к пенициллину штаммы), Streptococcus pyogenes, а также грамдецительтельных аэробов: Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa и других микроорганизмов: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. Есть вероятность эффективности к микроорганизмам, устойчивым к аминогликозидам, макролидам и бета-лактамам (включая пенициллин). После перорального применения левофлоксацин быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.

Максимальная концентрация достигается через 1-2 часа. Левофлоксацин можно принимать независимо от времени приема пищи. Период полувыведения составляет 6-8 часов после однократного или многократного приема внутрь или в/в.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, спровоцированные чувствительными к препарату микроорганизмами: острый синусит, обострение хронического бронхита, негоспитальная пневмония, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции почек и мочевыводящих путей, острый пиелонефрит.

Взаимодействие

Некоторые препараты снижают эффективность левофлоксацина, уменьшает его абсорбцию и системные концентрации: сукральфат, антацидные средства, содержащие магний и алюминий, соли железа, поливитамины с цинком и диданозин, поэтому рекомендуется соблюдать интервал не менее 2 часов между их приемом и левофлоксацином.

При одновременном применении левофлоксацина и теофиллина необходим контроль уровня теофиллина и корректировка дозы. Следует Внимательно следить за показателями МНО, протромбинового времени и другими коагуляционными показателями при одновременном применении левофлоксацина и варфарина. НПВС могут повышать риск развития судорожных эффектов и возбуждения ЦНС.

Побочные эффекты

Могут возникнуть головные боли, головокружение, сонливость, нарушения сна, парестезии, дрожь, беспокойство, судорожные состояния, путаница, расстройства восприятия зрения, слуха и вкуса, снижение тактильной чувствительности, психотические реакции, расстройства пищеварения, боли в животе, рвота, тахикардия, коллапс сосудов, фотосенсибилизация, нарушения функции печени, гипогликемия, повреждения сухожилий и мышц, а также аллергические реакции различной степени тяжести, включая реакции анафилаксии.

Противопоказания

Гиперчувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам, возраст до 18 лет, эпилепсия, тяжелое нарушение мозгового кровоснабжения, патологии почек, беременность и период лактации.

Передозировка

Могут проявляться спутанность сознания, головокружение, судороги и тошнота. Лечение симптоматическое.

Особые указания

Продолжать прием препарата рекомендуется не менее 48–78 часов после нормализации температуры или подтверждения уничтожения возбудителя. Потребуется избегать солнечного или искусственного ультрафиолетового облучения, чтобы не допустить фотосенсибилизации. Также следует внимательно контролировать уровень глюкозы в крове у пациентов с диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства или инсулин. При признаках псевдомембранозного колита использование препарата следует остановить и начать лечение без применения средств, угнетающих моторику кишечника. Если возникнут подозрения на тендинит, прием препарата следует немедленно прекратить и провести соответствующее лечение. На период терапии следует воздерживаться от управления автотранспортом и выполнения работ, требующих сосредоточенности и быстроты реакции.

Левофлоксацин следует принимать как минимум в течение 48-72 часов после стабилизации температуры тела или полного уничтожения возбудителя инфекции. В процессе терапии крайне важно избегать как солнца, так и искусственного ультрафиолета, чтобы предотвратить фотосенсибилизацию, которая может повредить кожу. Если у пациента возникнут симптомы тендинита или псевдомембранозного колита, применение левофлоксацина нужно немедленно прекратить. Также, те, кто имеет в анамнезе повреждения головного мозга (такие как инсульт или серьезная черепно-мозговая травма), должны быть особенно осторожны, так как у них может увеличиться риск судорог. Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут столкнуться с повышенным риском гемолиза.

Что касается управления транспортными средствами, в период лечения необходимо проявлять осторожность при вождении и во время выполнения других потенциально опасных действий, требующих высокой концентрации и быстрой реакции.

Условия хранения: препарат следует хранить в защищенном от света, сухом месте при температуре не выше 25°C. Убедитесь, что он недоступен для детей!

Отпускается из аптек только по рецепту врача.

Передозировка

Несоблюдение указанных доз может привести к появлению таких симптомов, как тошнота, путаница в сознании, повреждение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, судороги, удлинение интервала QT и головокружение.

Антацидные препараты, а также средства на основе сукральфата, соли магния, алюминия и железа могут снижать эффективность левофлоксацина. Не рекомендуется совместное применение с циметидином, теофиллином, глюкокортикостероидами, нестероидными противовоспалительными средствами и другими лекарственными средствами, которые влияют на канальцевую секрецию.

Особые указания

Чтобы избежать фотосенсибилизации, во время приема препарата следует избегать как естественного, так и искусственного ультрафиолетового излучения. При возникновении колита, симптомов тендинита или аллергии необходимо немедленно прекратить использование лекарства.

При наличии в анамнезе повреждений головного мозга у пациентов, принимающих левофлоксацин, возможны судороги. У людей с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы повышен риск гемолиза.

При применении этого лекарственного средства рекомендуется избегать действий, требующих высокой концентрации, например, вождения автомобиля.