Пирацетам: что это и как он действует

Пирацетам — это ноотропный препарат, который используется для улучшения когнитивных функций, таких как память и внимание. Он был разработан в 1960-х годах и считается одним из первых представителей класса ноотропов. Пирацетам влияет на нейротрансмиттеры и улучшает метаболизм мозга, увеличивая кровообращение и кислородоснабжение нейронов.

Препарат часто применяется при лечении различных неврологических состояний, включая деменцию и постинсультные нарушения. Его механизм действия включает в себя усиление синаптической передачи и защиту нейронов от повреждений, что способствует улучшению умственной активности и физического состояния при отсутствии значительных побочных эффектов.

Состав вспомогательных компонентов для формирования таблетки-ядра: картофельный крахмал — 17 мг, повидон (медицинский поливинилпирролидон низкомолекулярный 12600-12700) — 9,3 мг, магния гидроксикарбонат (водный основной магния карбонат) — 21,2 мг, кальция стеарат (кальций стеариновокислый, 1-водный) — 2,5 мг;

Состав вспомогательных компонентов для оболочки таблетки: сахароза (белый сахар) — 164,64 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600-12700) — 1,76 мг, магния гидроксикарбонат (водный основной магния карбонат) — 24,78 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 2,48 мг, диоксид титана (титана двуокись) — 1,23 мг, тропеолин «О» — 0,04 мг, воск пчелиный — 0,07 мг.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, жёлтого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя с заметной границей между ними.

Фармакодинамика

Пирацетам, который является производным гамма-аминомасляной кислоты, относится к категории ноотропных препаратов, воздействуя непосредственно на мозговую деятельность. Он способствует улучшению различных когнитивных функций, таких как обучение, сосредоточение и память, а также повышает умственные способности. Препарат положительно влияет на метаболизм мозга, модифицируя работу центральной нервной системы: он ускоряет передачу нервных импульсов, улучшает обменные процессы в нейронах, стимулирует микроциркуляцию и влияет на вязкость крови, не вызывая при этом расширения сосудов.

Пирацетам угнетает агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембран эритроцитов, что способствует их проходимости через микрососудистую сеть. В дозе 9,6 г он способен снижать уровень фибриногена и фактора Виллебранда на 30-40% и удлинять время кровотечения.

Оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации или травмы: усиливает альфа- и бета-активность, снижает дельта-активность на электроэнцефалограмме, уменьшает выраженность и длительность вестибулярного нистагма. Не обладает седативным, психостимулирующим влиянием. При недостатке кровоснабжения или острой церебральной ишемии у больных с деменцией увеличивает местное потребление кислорода и глюкозы.

Фармакокинетика

После перорального применения пирацетам быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, проникая в различные органы и ткани. Его биодоступность достигает около 100%. При единовременном приеме 2 г препарата, максимальный уровень (Смах) в крови достигается в пределах 40–60 мкг/мл, в то время как через 30 минут он оказывается в крови, а через 5 часов в спинномозговой жидкости.

Объем распределения пирацетама составляет около 0,6 л/кг. Употребление пищи снижает максимальную концентрацию на 17% и продлевает время достижения этого уровня до 1,5 часов. Он проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Накопление в коре головного мозга наблюдается через 1-4 часа после приема, в основном в лобных, теменных и затылочных долях, а В мозжечке и базальных ганглиях.

Из спинномозговой жидкости препарат выводится намного медленнее, чем из других тканей. Пирацетам почти не связывается с белками плазмы и не подвергается метаболизму в организме. 80–100% пирацетама выводится почками в неизменном виде посредством клубочковой фильтрации. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 80–90 мл/мин.

Период полувыведения из плазмы составляет 4–5 ч, из ликвора — 6–8 ч, из головного мозга — 7,7 ч. У пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения удлиняется. Печёночная недостаточность не влияет на фармакокинетику пирацетама.

Владелец регистрационного удостоверения:

ОБНОВЛЕНИЕ ПФК, АО (Россия)Код ATX: N06BX03 (Пирацетам)Активный ингредиент: пирацетам (piracetam)Rec.INN, зарегистрированный ВОЗТаб., с покрытием пленочной оболочкой, 200 мг: 20 или 60 штук.Таб., с покрытием пленочной оболочкой, 400 мг: 20 или 60 штук.Таб., с покрытием пленочной оболочкой, 800 мг: 30 штук.Таб., с покрытием пленочной оболочкой, 1200 мг: 18 или 24 шт.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; допускается незначительная шероховатость поверхности; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Состав вспомогательных компонентов: макрогол 6000 — 4.925 мг, кроскармеллоза натрия — 4.175 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 3.675 мг, магния стеарат — 0.5 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза Е5 — 4 мг, титана диоксид — 2 мг, макрогол 400 — 0.4 мг, гипромеллоза Е50 — 0.2375 мг, макрогол 6000 — 0.0875 мг.

10 штук — упаковки в ячейках контурных (2) — картонные упаковки. 10 штук — упаковки в ячейках контурных (6) — картонные упаковки.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; допускается незначительная шероховатость поверхности; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: макрогол 6000 — 9.85 мг, кроскармеллоза натрия — 8.35 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 7.35 мг, магния стеарат — 1 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза Е5 — 8 мг, титана диоксид — 4 мг, макрогол 400 — 0.8 мг, гипромеллоза Е50 — 0.475 мг, макрогол 6000 — 0.175 мг.

10 штук — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные. 10 штук — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; допускается незначительная шероховатость поверхности; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Состав вспомогательных веществ: макрогол 6000 — 19.7 мг, кроскармеллоза натрия — 16.7 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 14.7 мг, магния стеарат — 2 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза Е5 — 16 мг, титана диоксид — 8 мг, макрогол 400 — 1.6 мг, гипромеллоза Е50 — 0.95 мг, макрогол 6000 — 0.35 мг.

6 штук — упаковки ячейковые контурные (5) — картонные упаковки.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; допускается незначительная шероховатость поверхности; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Дополнительные вещества: макрогол 6000 — 29.55 мг, кроскармеллоза натрия — 25.05 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 22.05 мг, магния стеарат — 3 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза Е5 — 24 мг, титана диоксид — 12 мг, макрогол 400 — 2.4 мг, гипромеллоза Е50 — 1.425 мг, макрогол 6000 — 0.525 мг.

6 штук — упаковки ячейковые контурные (3) — картонные. 6 штук — упаковки ячейковые контурные (4) — картонные.

Клиническо-фармакологическая группа: Ноотропное средствоФармакотерапевтическая группа: Ноотропный препарат

Фармакологическое действие

Препарат из группы ноотропов. Он способствует улучшению обменных процессов и кровоснабжения мозга. Увеличивает усвоение глюкозы, облегчает метаболизм и улучшает микроциркуляцию в зонах с недостаточным кровоснабжением, а также снижает агрегацию активированных тромбоцитов.

Оказывает защитное действие при повреждениях головного мозга, вызываемых гипоксией, интоксикацией, электрошоком. Улучшает интегративную деятельность мозга. Не оказывает седативного и психостимулирующего действия. Уменьшает длительность спровоцированного вестибулярного нейронита. Ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае патологической ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность к фильтрации.

При оральном приеме пирацетам быстро и практически полностью поглощается из ЖКТ с биодоступностью, равной примерно 100%. Максимальная концентрация (C max) в плазме достигается спустя около 30 минут, а в ликворе — в течение 2-8 часов. Объем распределения составляет приблизительно 0,6 л/кг. Он не связывается с плазменными белками.

Распределяется во всех органах и тканях, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.

Период полувыведения из плазмы составляет 4-5 часов, а из ликвора — 6-8 часов. Удаляется почками в неизмененном виде. При наличии почечной недостаточности период полувыведения увеличивается.

Инструкция по применению Пирацетам МС таблетки 200мг

Психоорганические расстройства сосудистого, травматического и токсического генеза (коматозные состояния, острая фаза травматических поражений мозга и др.), психоорганические синдромы с преобладанием астении, снижения внимания и мыслительных способностей (церебральный атеросклероз, интоксикации, алкоголизм и др.), алкогольная абстиненция и купирование алкогольного делирия, острое отравление морфином и барбитуратами, психозы и астенодепрессивные состояния (комплексная терапия), вялоапатические дефектные состояния при шизофрении, депрессивные состояния резистентные к антидепрессантам; в геронтологии: нарушение памяти, головокружение, изменение черт личности, болезнь Альцгеймера, атеросклеротическая дисциркуляторная энцефалопатия, постинсультные умственные и физические дефекты; в педиатрии — профилактика и лечение асфиксии новорожденных, родовая травма и ее последствия, период реконвалесценции после менингита, энцефалита, черепно-мозговой травмы, задержка психического развития, затруднение обучения, расстройства памяти и интеллектуальная недостаточность; коррекция побочных явлений и осложнений терапии психотропными средствами (астении, адинамии, нейролептических кризов с гиперкинезами), кортикальная миоклония, серповидно-клеточная анемия (комплексная терапия), вирусные нейроинфекции (для уменьшения явлений гипоксии и ишемии мозга).

Рекомендации по применению и дозировке

Внутрь.Взрослым: внутрь, 800-1200 мг в сутки (до 1,6-2,4 г) в 3 приема. При инсульте — 12 г в день в течение 2 недель, поддерживающая доза — 4,8 г в сутки; При длительной терапии психоорганического синдрома у пожилых пациентов — 4,8 г в сутки в течение нескольких недель, затем — 1,2-2,4 г в день.

При наличии хронического алкоголизма рекомендуется принимать 12 г в день на период проявления абстинентного синдрома, поддерживающая доза составит 2,4 г. При кортикальной миоклонии стартовая доза — 7,2 г в день, с увеличением на 4,8 г каждые 3-4 дня до достижения 24 г в сутки. При серповидно-клеточной анемии назначается 160 мг/кг в сутки, разделенные на 4 приема.

Детям: от 3 до 7 лет внутрь, начиная с 400 мг, средняя терапевтическая доза — 800 мг, максимальная — 1 г; дети 7-12 лет — 400 мг, 0,8-1,2 г, 1,2-2 г, соответственно; 12-16 лет — 800 мг, 1,2-1,6 г, 2,4 г, соответственно. При коррекции пониженной обучаемости у детей — 3,3 г в сутки 2 раза в сутки (перед завтраком и ужином), терапия продолжается в течение всего учебного года. При использовании у пациентов с клиренсом креатинина 60-40 мл/мин (концентрация креатинина в сыворотке крови от 1,25 мг/100 мл до 1,7 мг/100 мл) дозу снижают в 2 раза, при клиренсе креатинина 40-20 мл/мин — в 4 раза. Длительность курса в психиатрической практике 4-6 недель. Курсы рекомендуется повторять 2-3 раза как с лечебной, так и профилактической целью.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в том числе к производным пирролидона; геморрагический инсульт, выраженные нарушения функции почек, беременность, кормление грудью, грудной возраст до 1 года.

Фармакологические свойства

Фармакологическое действие — ноотропное. Активирует ассоциативные процессы головного мозга, улучшает память, настроение и ментальность у здоровых и больных людей. Повышает интегративную деятельность мозга и интеллектуальную активность, стимулирует процессы обучения, восстанавливает и стабилизирует нарушенные функции мозга.

Способствует повышению устойчивости нервной ткани к кислородному голоданию и токсическим факторам, усиливает синтез ядерной РНК в головном мозге. Улучшает микроциркуляцию (без расширения сосудов), подавляет агрегацию тромбоцитов, оптимизирует структурные характеристики мембраны эритроцитов и их способность проходить через микрососуды.

У пациентов с деменцией вследствие повторных нарушений мозгового кровообращения улучшает местный захват кислорода и глюкозы тканями мозга, а у больных с функциональными расстройствами ЦНС повышает уровень бодрствования. В связи с антигипоксическим действием эффективен в комплексной терапии инфаркта миокарда.

Снижает интенсивность вестибулярного нистагма. Препарат быстро и практически полностью абсорбируется после приема внутрь. Биодоступность составляет 100%. Не связывается с плазменными белками. Максимальная концентрация в ликворе наблюдается через 2-8 часов. Пирацетам проникает во все органы и ткани и проходит через плацентарный барьер.

Избирательно накапливается в коре головного мозга, в основном, в лобных, теменных и затылочных долях, мозжечке и базальных ганглиях. Практически не метаболизируется. Период полувыведения плазмы составляет 4-5 ч; ликвора — 6-8 ч. Выводится почками. У пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения удлиняется.

Побочные эффекты

Головокружение, тремор, нервозность, возбуждение в т.ч. сексуальное, раздражительность, беспокойство, нарушение сна, слабость, сонливость, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, учащение приступов коронарной недостаточности.

Режим дозирования

На начальном этапе лечения назначается 800 мг трижды в день перед едой, а с улучшением состояния разовую дозу постепенно уменьшают до 400 мг. Общая суточная доза составляет от 30 до 160 мг/кг массы тела, частота приема — два раза в день, при необходимости — три-четыре раза. Курс лечения продолжается от 2-3 недель до 2-6 месяцев. При необходимости возможно повторение курса лечения.

При длительной терапии психоорганического синдрома у пожилых препарат назначают по 1.2-2.4 г/сут; нагрузочная доза в течение первых недель терапии — до 4.8 г/сут. Лечение пирацетамом при необходимости может сочетаться с применением психотропных, сердечно-сосудистых и других лекарственных средств.

Для лечения последствий коматозных состояний, на этапе восстановления после травмы, начальная доза составляет 9-12 г/сут, поддерживающая — 2,4 г, курс длится 3 недели.

Данная лекарственная форма рекомендуется для детей от 5 лет — по 1 капс. 3 раза/сут. Максимальная суточная доза -1.8 г . Курс лечения от 2 недель до 2-6 месяцев.

При проблемах, связанных с алкоголизмом, рекомендована доза 12 г/сут в период проявления синдрома отказа от алкоголя с последующей поддерживающей дозой 2,4 г.

При серповидно-клеточной анемии суточная доза — 160 мг/кг массы тела, разделенная на 4 равные порции.

Важно: последнюю дозу следует принимать не позже 17:00, чтобы избежать нарушений сна.

Побочное действие

Побочные эффекты наиболее часто отмечаются при дозах выше 5 г/сут.

Риск возникновения нервозности, повышенной раздражительности, беспокойства, нарушений сна, гастралгии, тошноты, рвоты, диареи, запоров, анорексии, головокружения, головной боли, экстрапирамидных симптомов, судорог, дрожи и повышенной сексуальной активности. Редко могут возникать слабость и сонливость; у пожилых людей увеличивается частота ангинальных приступов.

У детей, особенно с умственной отсталостью: суетливость, тревожность, неусидчивость, двигательная расторможенность, снижение способности к концентрации внимания, неуравновешенность, раздражительность, повышенная конфликтность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Период беременности

Достаточные данные о применении пирацетама во время беременности отсутствуют. Исследования на животных не показали прямого или опосредованного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

Пирацетам проникает через плацентарный барьер. У новорожденных его уровень в крови достигает 70-90% от таковой у матери. Применение пирацетама во время беременности оправдано только в исключительных случаях, когда польза для матери превышает риски для плода, а клиническая ситуация требует применения препарата.

Период грудного вскармливания

Пирацетам также может попадать в грудное молоко. Его не рекомендуется использовать во время грудного вскармливания или же следует прекратить кормление на время применения препарата. При принятии решения следует учесть пользу грудного вскармливания для ребенка и терапевтические эффекты для женщин.

Способ применения и дозы

Парентеральное введение лекарства рекомендуется в тех случаях, когда пероральные формы не могут быть применены, например, если пациент находится в состоянии бессознания или у него имеются нарушения глотания.

Предпочтительным является внутривенное введение.

Вводится препарат внутривенно за несколько минут. В случае использования инфузионного метода суточная доза подается через катетер в течение 24 часов с постоянной скоростью.

Препарат разводят в одном из совместимых инфузионных растворов:

— раствор декстрозы 5%, 10% или 20%;

— фруктозы 5%, 10% или 20%;

— раствор натрия хлорида 0,9%;

— декстрана 40 10% (в растворе натрия хлорида 0,9%);

— раствор маннитола 20%.

Общий объем раствора, предназначенный для введения, определяется с учетом клинической ситуации.

Болюсное введение препарата производится не менее чем за 2 минуты, а суточная доза разбивается на 2–4 введения с равными интервалами, при этом индивидуальная доза на одно введение не должна превышать 15 мл.

У пациентов, получающих пролонгированную терапию и имеющих трудности при внутривенном введении, при появлении возможности рекомендуется перейти на пероральный прием препарата (см. инструкции по медицинскому применению соответствующих форм препарата).

Продолжительность терапевтического процесса устанавливается лечащим врачом с учетом характера заболевания и текущих симптомов.

При интеллектуально-мнестических нарушениях

Обычно дозировка составляет 12–24 мл в день (2,4–4,8 г) и делится на 2–4 приема, в зависимости от рекомендаций специалиста для конкретного больного.

Лечение кортикальной миоклонии

Терапию начинают с дозы 36 мл в сутки (7,2 г), после чего каждые 3–4 дня рекомендуется увеличивать дозу на 24 мл в сутки (4,8 г), пока она не достигнет максимальной отметки в 120 мл в сутки (24 г) с делением на 2–3 приема.

Применение других препаратов для лечения миоклонии следует продолжить в той же дозировке. В зависимости от полученного эффекта следует по возможности уменьшать дозу этих препаратов.

После старта лечения пирацетамом продолжать терапию нужно до тех пор, пока сохраняются клинические проявления болезни. У пациентов с острыми состояниями течение болезни может варьироваться, поэтому каждые полгода следует рассматривать возможность снижения дозы или отмены препарата. Для предотвращения резкого рецидива дозу уменьшают на 6 мл (1,2 г) каждые 2 дня, а в случае синдрома Ланса-Адамса – каждые 3–4 дня.

Дозирование пациентам с нарушением функции почек

Пирацетам в основном выводится через почки, поэтому при лечении людей с почечной недостаточностью или требующих мониторинга функции почек необходимо проявлять осторожность. Половина дозы выводится медленнее при ухудшении функции почек и снижении клиренса креатинина, что Верно для пожилых пациентов, у которых уровень экскреции креатинина зависит от возраста.

Дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.

Клиренс креатинина для мужчин можно вычислить, основываясь на уровне креатинина в сыворотке (Ксыворот), по следующей формуле:

КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85

стандартная дозировка в 2–4 приема

2/3 стандартной дозы в 2–3 приема

1/3 от нормальной дозы в 2 приема

1/6 стандартной дозы однократно

Для пожилых пациентов с почечной недостаточностью требуется корректировка дозы, а при продолжительном лечении необходим мониторинг работы почек.

Дозирование пациентам с нарушением функции печени

Пациенты с печеночной недостаточностью в регулировке дозы не нуждаются. В случаях одновременных нарушений функций почек и печении следует применять схему дозирования (см. раздел «Дозировка для пациентов с почечной недостаточностью»).

Особые указания и меры предосторожности

При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, так как это может вызвать возобновление приступов. При лечении серповидно-клеточной анемии доза менее 160 мг/кг или нерегулярный прием препарата Пирацетам могут вызвать обострение заболевания. Пирацетам проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Во время терапии Пирацетамом следует быть осторожными за рулем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, которые требуют высокой концентрации и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90% пирацетама выводится в неизмененном виде почками. При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.

По данным одного исследования, у пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом прием пирацетама в дозе 9,6 г/сутки улучшает эффективность непрямых антикоагулянтов, что проявляется в более заметном снижении агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда, а Вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только непрямых антикоагулянтов. In vitro пирацетам не влияет на изоферменты цитохрома Р450, в том числе CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2B6, 2E1 и 4A9/11 в концентрациях 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл наблюдается небольшое угнетение CYP2A6 (21%) и CYP3A4/5 (11%); тем не менее, эффект наблюдается только при превышении данной концентрации, поэтому метаболическое взаимодействие с другими лекарствами маловероятно. Дозировка 20 г/сутки в течение 4 недель не оказывала влияния на максимальную концентрацию в сыворотке и площадь под кривой «концентрация-время» противоэпилептических средств (карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, вальпроевой кислоты). Совместное употребление с алкогольными напитками не оказывало эффекта на уровень пирацетама в сыворотке; уровень этанола в крови оставался неизменным при приеме 1,6 г пирацетама.

• ПИРАЦЕТАМ 800 МГ. ТАБЛЕТКИ № 30 — 155 руб.