Амелотекс раствор для внутримышечных инъекций: инструкция и дозировка

Амелотекс является нестероидным противовоспалительным препаратом, применяемым для лечения различных состояний, сопровождающихся болевым синдромом и воспалением. Раствор для внутримышечных инъекций назначается обычно в дозе 7,5-15 мг в сутки, в зависимости от характера заболевания и клинической картины. Инъекции производятся глубоко в мышцу, предпочтительно в верхнюю внешнюю область ягодицы.

Перед началом терапии следует ознакомиться с инструкцией, так как препарат может вызывать побочные эффекты и имеет противопоказания. Важно соблюдать рекомендации врача и не превышать назначенные дозировки, чтобы избежать нежелательных реакций со стороны организма.

Каждый продукт в нашем ассортименте сопровождается сертификатом, который удостоверяет его качество и безопасность. Мы гарантируем идеальные условия для хранения медицинских препаратов, включая соответствующие температурные режимы и строгое соблюдение холодовой цепи для термолабильных лекарств. Упаковка заказов осуществляется с максимальной осторожностью для сохранения их целостности. Узнать больше

• Производитель: ФармФирма Сотекс ЗАО
• Страна производства: Российская Федерация
• Категории: Заболевания опорно-двигательного аппарата, Противовоспалительные медикаменты, Обезболивающие, спазмолитики и анестетики, Болеутоляющие препараты
• Активное вещество (МНН): Мелоксикам
• Все характеристики
• Формы выпуска и аналоги

Основные свойства

Кормящим матерям использование запрещено Узнать подробности Беременным использование запрещено Узнать подробности Диабетикам следует применять с осторожностью Узнать подробности Аллергикам следует применять с осторожностью Узнать подробности Водителям следует применять с осторожностью Узнать подробности Температурные условия хранения: T=+(15-25)C Узнать подробности

Краткое описание

Нестероидный противовоспалительный препарат, обладает противовоспалительным, жаропонижающим, анальгетическим действием.

Показания

• остеоартрит;
• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева);
• воспалительные и дегенеративные заболевания суставов с болевым синдромом (для раствора для в/м введения).

Противопоказания

• индивидуальная непереносимость активного вещества или вспомогательных компонентов;
• период после аортокоронарного шунтирования;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• комплекс бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух с непереносимостью аспирина и других НПВС, даже в анамнезе;
• эрозии и язвы слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки;
• активные желудочно-кишечные кровотечения;
• воспалительные болезни кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
• цереброваскулярные или другие виды кровотечений;
• тяжелая печеночная недостаточность или активные заболевания печени;
• тяжелая почечная недостаточность у пациентов, не на диализе;
• прогрессирующие заболевания почек, включая подтвержденную гиперкалиемию;
• беременность;
• период лактации;
• возраст до 15 лет;
• воспалительные процессы в прямой кишке или заднем проходе, недавние кровотечения из этих участков (для ректальных суппозиториев).

Условия хранения

T=+(15-25)C

Особые указания

Как и при применении других НПВП, риск желудочно-кишечных кровотечений, язв и перфораций, которые могут угрожать жизни, существует на любом этапе лечения. Эти проблемы могут проявляться как при наличии тревожных симптомов, так и при их отсутствии, особенно если у пациента уже были серьезные желудочно-кишечные осложнения в анамнезе.

Последствия данных осложнений в целом более серьезны у пациентов пожилого возраста. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Амелотекс (также как и при использовании других НПВП) у пациентов с заболеваниями желудочно-кишечною тракта в анамнезе, пациентов пожилого возраста, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии.

У таких пациентов увеличивается вероятность эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ. В подобной ситуации, а В случаях, когда требуется применение низкой дозы аспирина или других медикаментов, повышающих риск для ЖКТ, необходимо рассмотреть возможность комбинированной терапии с защитными средствами (такими как мизопростол или ингибиторы протонной помпы).

Если возникнут язвы или желудочно-кишечные кровотечения, следует немедленно прекратить использование Амелотекса. Важно внимательно следить за пациентами, сообщающими о возникновении побочных реакций со стороны кожи или слизистых оболочек (зуд, высыпания, крапивница, фотосенсибилизация).

При таких симптомах возможно обсуждение необходимости прекращения применения Амелотекса. НПВП угнетают синтез простагландинов в почках, отвечающих за поддержание почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов с пониженной почечной перфузией или уменьшенным общим объёмом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрытой почечной недостаточности.

После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста; пациенты, у которых отмечается дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или заболевания почек; пациенты, получающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, приводящие к гиповолемии.

У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек. У пациентов с почечной недостаточностью, если КК>30 мл/мин, не требуется коррекции режима дозирования. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза препарата Амелотекс не должна превышать 7.5 мг/сут.

При значительном и устойчивом повышении активности печеночных трансаминаз и других показателей функции печени препарат следует отменить и осуществлять наблюдение за выявленными лабораторными отклонениями. У пациентов с компенсированным циррозом печени корректировать дозу препарата не требуется.

Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и Амелотекс, должны принимать достаточное количество жидкости. Амелотекс, также как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Влияние на способность к управлению автотранспортом и механизмами Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости. Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.

Фармакологическое действие

НПВС. Обладает обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления.

В меньшей степени мелоксикам действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку ЖКТ и принимающего участие в регуляции кровотока в почках. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, производное энолиевой кислоты. Мелоксикам является «хондронейтральным» препаратом, не оказывает негативного влияния на хрящевую ткань, не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща.

Способ применения и дозировка

Вводят в/м, глубоко. Доза составляет 7.5-15 мг 1 раз/сут. Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов составляет 7.5 мг/сут. Максимальная суточная доза — 15 мг. При незначительном или умеренном нарушении функции почек (КК>25 мл/мин), а также при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекция дозы не требуется.

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью максимальная разрешенная доза составляет 7.5 мг/сут. Общая суточная доза мелоксикама, независимо от формы применения (таблетки, ректальные суппозитории, раствор для в/м введения и прочие), не должна превышать 15 мг.

Амелотекс в лечении хронических болевых синдромов в спине

Втечение последних десятилетий в большинстве промышленно развитых стран наблюдается значительный рост числа больных с длительными, рецидивирующими и хроническими болевыми синдромами разного происхождения. Согласно эпидемиологическим исследованиям, такие больные составляют около 45% населения.

По данным Всемирной организации здравоохранения, до 40% взрослых людей переживают дорсалгии продолжительностью более 1 дня, при этом у ½ заболевших болевой синдром продолжается свыше 4 нед, а 15% вынуждены терпеть боль в спине (БС) каждый день. Пик жалоб на боли в пояснично-крестцовой области приходится на 30–50 лет, что определяет большое социальное значение дорсалгии как одной из наиболее частых причин временной нетрудоспособности. С патофизиологической точки зрения острая боль относится к процессам дизрегуляции с расстройством структурно-функционального гомеостаза, метаболизма и функций. Однако эти нарушения, как правило, транзиторные и исчезают при прекращении патологического процесса. При хронизации боли возникает дизрегуляционная патология, характеризующаяся устойчивымым нарушением функции, выходящим за рамки поврежденных структур и не исчезающим после ликвидации повреждения, при этом она сама становится эндогенной причиной развития новой патологии на организменном уровне.

Патогенетическая основа дизрегуляции при дорсалгии связана с образованием агрегатов гиперактивных нейронов, которые имеют нарушенные тормозные функции и повышенную возбудимость. Эти изменения происходят в результате деафферентации структур, отвечающих за передачу и обработку ноцицептивных сигналов под влиянием биологически активных веществ (гистамин, серотонин, аденозинтрифосфат, лейкотриены, интерлейкин-1, фактор некроза опухоли-a и др.), а Выделения возбуждающих аминокислот, нейрокининов и оксида азота из пресинаптических терминалов С-афферентов. Усиливающийся ноцицептивный поток приводит к N-метил-D-аспартат-зависимому увеличению внутриклеточной концентрации кальция и активации фосфолипазы А2. Эта активность способствует образованию свободной арахидоновой кислоты и синтезу простагландинов в нейронах, что дополнительно повышает возбудимость нейронов спинного мозга. Сложившиеся нейропластические изменения в механизмах регуляции болевой чувствительности формируют новое динамическое состояние – патологическую алгическую систему, на которой основывается патологический синдром. На основе этиологических характеристик БС классифицируют на вертеброгенные и невертеброгенные.

Наиболее частой причиной БС (дорсалгии) является остеохондроз – дегенеративное заболевание суставов и межпозвоночных дисков, а также разные осложнения этого заболевания. При остеохондрозе в развитии болевого синдрома можно выделить 3 основных механизма.

• Первичное раздражение болевых рецепторов позвоночника из-за разрушения тканей фиброзного диска (начальные стадии болезни).
• Повреждение корешков спинного мозга и спинных нервов в результате деформации позвоночника или грыжи межпозвоночного диска (поздние стадии заболевания).
• Центральная сенситизация болевого синдрома (образование очагов раздражения в головном мозге), вызванная продолжительными болевыми стимулами на уровне позвоночника.

Бесспорным остается тот факт, что независимо от стадии заболевания и механизма его развития одним из центральных патогенетических факторов при остеохондрозе является локальное воспаление. Кроме того, существует очевидная патогенетическая связь между локальным воспалением и возникновением болевого синдрома: биологически активные вещества, вызывающие воспаление, при воздействии на нервные окончания вызывают возникновение боли.

Изначально болевые ощущения играют роль оповещения о наличии очага воспаления или разрушения тканей. Реакция организма на боль в свою очередь всегда направлена на локализацию очага воспаления или на уменьшение нагрузки на пораженный орган. В случае хронических заболеваний опорно- двигательного аппарата хронические боли становятся серьезной проблемой из-за их способности вызвать развитие вторичных заболеваний, например: депрессию (психическое нарушение), искривления позвоночника из-за длительного поддержания анталгической позы. Следовательно, одним из направлений комплексного лечения остеохондроза и других заболеваний, сопровождающихся дорсалгией, является длительное и качественное устранение болевого синдрома.

Принимая во внимание общность патогенетических механизмов развития боли и воспаления в лечении болевого синдрома при хронических заболеваниях позвоночника, используются нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Амелотекс – НПВП, относящийся к классу оксикамов, производных энолиевой кислоты, оказывающий анальгетическое, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Амелотекс селективно ингибирует ферментативную активность циклооксигеназы- 2, подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, реже вызывает эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) по сравнению с обычными НПВП. Амелотекс выпускается в виде раствора для внутримышечного введения: 1 ампула (1,5 мл) содержит в качестве активного вещества 15 мг мелоксикама.

Цель данного исследования заключалась в оценке эффективности применения Амелотекса в патогенетическом лечении пациентов с БС.

Материалы и методы исследования

В исследование вошlo 41 пациент (25 мужчин и 16 женщин) с средним возрастом 40,5±15,6 года, обратившийся с жалобами на боли в области поясницы. В него вошли пациенты, страдающие как острыми болевыми синдромами, так и обострениями хронических БС различного происхождения: люмбаго, люмбалгия, люмбоишиалгия, вертеброгенная радикулопатия, миофасциальный болевой синдром, патология илеосакральных суставов.

Пациенты старше 75 лет, а также лица с повышенной чувствительностью к НПВП, имевшие в анамнезе заболевания ЖКТ, почечную и печеночную патологию в обследование не включались. Всем пациентам было проведено тщательное клинико-неврологическое обследование. Таким образом, 40 пациентам был назначен Амелотекс в дозе 15 мг внутримышечно в течение 6 дней.

Одна пациентка в связи появившейся аллергической реакцией на амелотекс в виде сыпи исключена из дальнейших исследований. Динамика восприятия боли оценивалась по 10-балльной визуальной аналоговой шкале (ВАШ) до и после назначения препаратов.

Динамика нарушений жизнедеятельности пациентов с БС оценивалась с помощью опросника Освестри, который включает 10 разделов, описывающих жалобы и нарушения в разных сферах их жизнедеятельности с определением нужного показателя в процентах. Основной анализ результатов проводился на основании «рангового индекса» (РИ), вычисляемого по сумме порядковых номеров дескрипторов в каждой из субшкал. Повторное мультиспиральное компьютерное томографирование (МСКТ) было выполнено у пяти пациентов. Для сравнительного анализа зависимых и независимых выборок в первом случае использовались методы дисперсионного анализа и t-тест Стьюдента, а во втором – ранговые критерии Вилкоксона, Манна-Уитни и Краскела-Уоллиса.

Результаты исследования

В группу пациентов с вертеброгенной болью вошли 11 человек с подтвержденной радикулопатией L4-4 корешков: 17 человек – с L5–S1, 2 – с вертеброгенной люмбалгией, 1 – с анкилозируюшим спондилоартрозом, 3 – с вертеброгенной торакалгией, 5 – с артрозом суставов и 1 – с миозитом. Основными клиническими признаками корешкового уровня поражения являлись: наличие вертебрального симптомокомплекса у 12 (92%) пациентов, сопровождавшегося положительными симптомами натяжения – у 11 (84,6%), болевой гипестезией по корешковому типу – у 9 (69,2%), снижением/отсутствием как минимум 1 рефлекса: коленного – у 2 (15,4%), ахиллова – у 9 (69,2%) больных. У всех пациентов проведена МСКТ или магнитно-резонансная томография (МРТ), выявившая наличие протрузий межпозвонковых дисков (L2–4 у 3 больных, L5–S1 – у 8, размерами от 3 до 6 мм) с компрессией корешков соответсвующего уровня без признаков компрессии спинного мозга.

Диагноз вертеброгенной люмбалгии без корешкового синдрома устанавливался на основании преобладания в клинической картине у данных пациентов проявлений вертебрального и мышечно-тонического синдрома в виде напряжения длинных мышц спины (90%), сглаженности поясничного лордоза (80%), ограничения подвижности в поясничном отделе позвоночника, особенно кзади (70%). При этом МТР- и МСКТ-исследование выявляло наличие признаков нейродегенеративных изменений позвоночника без компрессии корешков.

Средние значения интенсивности болевых ощущений по ВАШ до назначения Амелотекса составили 6,48±0,84 балла в группе с вертеброгенными болями и 6,91±1,08 – с невертеброгенной дорсалгией (миофасциальный синдром, фибромиалгии, психогенные боли). Сравнение средних значений оценки боли по ВАШ по группам обследованных больных до лечения выявило отсутствие статистически значимых отличий данных показателей по t-критерию Стьюдента для парных независымых выборок (p=0,176).

Таким образом, у всех пациентов в рамках фонового исследования было выявлено одинаковое восприятие болевых ощущений. Средние значения РИ боли, полученные с помощью опросника МакГилла перед лечением, составили 18,4±9,7 и 21,2±11,7 в каждой из рассматриваемых групп соответственно.

При этом аналогично сравнению средних значений по ВАШ при 1-м обследовании статистически значимых отличий указанных показателей выявлено не было (p=0,425), что объективизирует сходные фоновые характеристики боли у всех включенных в исследование пациентов. При фоновом сравнении обеих групп по степени изменения процентного показателя жизнедеятельности с использованием опросника Освестри были отмечены те же закономерности.

Согласно критериям Манна-Уитни, у больных как с вертеброгенными, так и невертеброгенными формами дорсалгии наблюдались аналогичные нарушения жизнедеятельности (p=0,450). Таким образом, данные результаты позволяют объективизировать одинаковый уровень восприятия боли, приводящий к схожим показателям ухудшения жизнедеятельности среди пациентов с различными структурно-функциональными нарушениями при развитии болевого синдрома в спине.

Средние значения оценки боли по ВАШ по завершении приема препарата составили 5,2±1,6 балла у больных с невертеброгенной и 5,3±1,5 – с вертеброгенной патологией. Применение t-критерия Стьюдента для зависимых выборок позволило установить высокую статистическую значимость отличия интенсивности боли по ВАШ до и после лечения в 2 группах (p=0,001). Анализ РИ болевого опросника МакГилла не выявил статистически значимых отличий фоновых и контрольных значений во 2-й группе пациентов (p=0,082). В то же время, как видно из рисунка, у больных 1-й группы было отмечено достоверное снижение РИ до 14,6±9,2 (p=0,044). Суммарный показатель опросника Освестри по нарушению жизнедеятельности на фоне приема Амелотекса варьировал в пределах 24–76% (медиана 50,5%; верхний квартиль 45%, нижний квартиль 58%) у пациентов с невертеброгенной дорсалгией и 28–78% (медиана 47%; верхний квартиль 39,55, нижний – 53%) у пациентов с вертеброгенной болью.

Полученные результаты подтвердили эффективность Амелотекса в коррекции дизрегуляционных механизмов развития болевых синдромов в спине различной этиологии. Наибольший статистически значимый эффект был достигнут у пациентов с вертеброгенной дорсалгией по данным опросников МакГилла и Освестри по нарушению жизнедеятельности при БС.

Фармакологическое действие

НПВП. Относится к классу оксикамов; производное энолиевой кислоты. Обладает обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.

Селективно ингибирует ферментативную активность ЦОГ-2. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Реже вызывает эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы составляет 99%, главным образом с альбумином.

Мелоксикам имеет способность преодолевать барьеры, защищающие ткани, с концентрацией в синовиальной жидкости, достигающей 50% от максимальных уровней в плазме. Объем распределения (V d) является низким и составляет около 11 литров.

Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T 1/2 мелоксикама составляет 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Фармакокинетика при специфических состояниях

Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

Способ применения и дозы

В/м, глубоко — по 7,5–15 мг 1 раз в сутки. При незначительном или умеренном снижении функции почек (Cl креатинина >25 мл/мин), а также при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекция дозы не требуется. Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов — 7,5 мг/сут.

Максимальная суточная доза — 15 мг, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе — 7,5 мг.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, отрыжка, боль в животе, запоры или диарея, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, стоматит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ , эзофагит, гастрит, колит, перфорация органов ЖКТ , желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), гепатит.

Со стороны нервной системы: головокружение, вертиго, головная боль, шум в ушах, спутанность сознания, сонливость, дезориентация, эмоциональная лабильность.

Согласно данным о дыхательной системе: можно наблюдать бронхоспазм.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Система кровообращения: могут возникнуть отеки в периферических тканях, повышенное артериальное давление, приливы крови к лицу и верхней части груди, а также учащенное сердцебиение.

Со стороны мочевыделительной системы: отеки, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины в сыворотке крови; редко — острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

Со стороны органов чувств: конъюнктивит, нарушение (в т.ч. нечеткость) зрения.

На поверхности кожи: возможны симптомы, такие как зуд, сыпь, крапивница, повышенная чувствительность к свету, буллезные высыпания, мультиформная эритема, некролиз эпидермиса токсического типа.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактоидные, анафилактические реакции.

Местные реакции: возможны жжение и боль в месте инъекции.

Можно ли вводить амелотекс при остеохондрозе после удаления простаты

Для ссылки: Бадалян О.Л., Бурд С.Г., Савенков А.А., Таишева К.Х., Тертышник О.Ю. Возможности использования Амелотекса при заболеваниях опорно-двигательного аппарата. РМЖ. 2010;9:536.

Заболевания опорно–двигательного аппарата являются актуальной проблемой современной медицины, что в первую очередь обусловлено их значительной распространенностью. Более 70% жителей планеты испытывают в течение жизни острую боль в нижней части спины (НЧС). Более 10% испытывают хронические боли, связанные с дорсопатиями, свыше 10% страдают остеоартрозом, не менее 1–1,5% – хроническими воспалительными заболеваниями суставов и позвоночника.

Наиболее распространенными заболеваниями являются остеоартрит и остеохондроз. Следует отметить, что лечение таких пациентов зачастую входит в зону ответственности терапевта, а не только ревматолога или невролога.

Независимо от этиологии развитие боли при этих заболеваниях тесно связано с процессами тканевого воспаления (локального или системного) и сопровождается гиперэкспрессией ЦОГ–2 и выбросом противовоспалительных простагландинов (ПГ). Поэтому НПВП – важнейшая группа препаратов для патогенетической терапии боли при заболеваниях опорно–двигательного аппарата.

Ряд НПВП разрешен к безрецептурному отпуску. Широкое использование НПВП обусловлено главным образом острой и хронической патологией суставов и позвоночника, возникающей вследствие аутоиммунных нарушений, перенесенных травм и дегенеративных процессов.

НПВП, воздействуя на различные механизмы воспаления, обладают анальгезирующим эффектом: они снимают болевые ощущения, улучшают кровообращение и гибкость суставов и позвоночника, что способствует повышению качества жизни. Основным методом действия НПВП является блокировка циклооксигеназы (ЦОГ)—фермента, отвечающего за преобразование арахидоновой кислоты. Различают две изоформы ЦОГ: ЦОГ–1, присутствующую в большинстве тканей и относящуюся к «структурным» ферментам, и ЦОГ–2.

ЦОГ–2, напротив, в норме в большинстве тканей не обнаруживается, однако ее уровень бывает повышен при развитии тканевого повреждения и воспаления. В настоящее время представления о том, что ЦОГ–2 является только «патологическим» ферментом, пересмотрены. Доказана роль ЦОГ–2–зависимого синтеза ПГ при заживлении язв, «адаптивной цитопротекции» клеток ЖКТ, функции почек и др. [3].

Когда выяснилось, что терапевтическая мишень НПВП – циклооксигеназа (ЦОГ)–2 и основная причина развития их нежелательных эффектов – блокада физиологической изоформы ЦОГ–1 и снижение синтеза «цитопротективных» простагландинов (ПГ) – были созданы селективные ингибиторы ЦОГ–2 (селективные НПВП), что значительно расширило применение НПВП в целом. Классификация НПВП по селективности в отношении ЦОГ представлена в таблице 1. НПВП широко используются для лечения острого асептического воспаления, возникающего в местах прикреплений сухожилий мышц и связок вследствие травм или чрезмерных физических нагрузок (например, плечелопаточного периартрита).

По данным РКИ, НПВП достоверно превосходят по своей эффективности плацебо. Монотерапия средними и высокими дозами НПВП при этой патологии позволяет добиться купирования боли и восстановления функции к 7–14–му дню у 70–80% пациентов [3]. По своему лечебному действию селективные НПВП не уступают традиционным препаратам, что было показано в РКИ по мелоксикаму.

При острых бурситах, тендинитах и энтезопатиях доказан хороший лечебный эффект локальных форм НПВП. В соответствии с результатами многочисленных РКИ и соответствующего мета–анализа применение НПВП позволяет достоверно снизить выраженность боли, улучшить общее самочувствие и ускорить восстановление нормальной функции как при острой, так и при хронической боли в НЧС.

В среднем лишь монотерапия этими средствами приводит к снижению болевых ощущений на 20–50%, что значительно превышает результаты от применения плацебо или парацетамола. По своей эффективности монотерапия НПВП сопоставима или даже превосходит другие подходы к лечению болевого синдрома при данной патологии, такие как использование миорелаксантов, массаж и мануальная терапия.

Комбина­ция НПВП и миорелаксантов более эффективна, чем монотерапия этими препаратами [1,3]. Имеются данные, что НПВП при длительном применении у больных с острой и хронической болью в НЧС более эффективны, чем «мягкие» опиоидные препараты (трамадол). НПВП считаются препаратами выбора для лечения острого подагрического артрита (ОПА).

Для достижения лучших результатов рекомендуется начинать применение НПВП как можно раньше (в первые сутки появления артрита) и использовать высокие дозы. Применение НПВП в максимальных терапевтических дозах позволяет значительно снизить симптомы артрита или достигнуть заметных улучшений (сохраняя легкие болевые ощущения) к 3–5 дню у около 80% пациентов с заболеваниями опорно-двигательного аппарата.

Традиционно для купирования ОПА используют индометацин; тем не менее, по данным РКИ, другие НПВП не уступают по эффективности этому препарату. Необходимо отметить, что сНПВП (в частности, мелоксикам) также эффективны для купирования ОПА, как и традиционные НПВП.

По результатам проведенных исследований были сделаны следующие выводы: • НПВП являются эффективным средством для симптоматического лечения боли и воспаления при острых и хронических заболеваниях опорно–двигательной системы. • НПВП – препараты выбора для купирования боли, связанной с острым поражением околосуставных мягких тканей ревматической природы, боли в НЧС и при ОПА. • НПВП в среднетерапевтических дозах более эффективны, чем высокие дозы парацетамола. • НПВП при длительном применении не уступают по своему лечебному действию «мягким» опиоидным препаратам. • При заболеваниях опорно–двигательной системы сНПВП не уступают по своей эффективности нНПВП. Оборотной стороной эффективности фармакотерапии является риск развития нежелательных побочных эффектов.

Особенно актуальна данная проблема для пожилых пациентов, которые часто страдают от коморбидных заболеваний, требующих отдельного лечения. Побочные эффекты НПВП напрямую связаны с их механизмом действия и могут включать повреждения желудочно-кишечного тракта, нарушение работы тромбоцитов и почек, а также неблагоприятное воздействие на сердечно-сосудистую систему.

Фармацевтической компанией Сотекс представлен препарат Амелотекс® (международное название – мелоксикам). Относится к классу оксикамов, производное энолиевой кислоты. Вспомогательные вещества: меглумин, гликофурфурол, полоксамер 188, натрия хлорид, глицерол, натрия гидроксид (раствор 1М), вода д/и.

Препарат оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие. Селективно ингибирует ферментативную активность ЦОГ–2. Подавляет синтез ПГ в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Реже вызывает эрозивно–язвенные поражения ЖКТ.

Особенность препарата в том, что он предназначения для широкого применения, так как обладает наименьшим системным воздействием, а работает только в месте воспаления. Амелотекс® не оказывает повреждающего действия на желудочно–кишечный тракт, сердечно–сосудистую систему, функцию почек. Фармакокинетика: Связывание с белками плазмы составляет 99%.

Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Кон­цен­трация в синовиальной жидкости достигает 50% от Cmax в плазме. Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов.

Т1/2 мелоксикама составляет 15–20 ч и он выводится через кишечник без изменений. Плазменный клиренс в среднем составляет 8 мл/мин. У пожилых пациентов клиренс этого препарата снижает свою эффективность.

Vd низкий и составляет в среднем 11 л. В 2008 году было проведено исследование применения препарата Амелотекс® при лечении больных с заболеваниями опорно–двигательного аппарата в терапевтической практике. Целью исследования была оценка эффективности и переносимости нового селективного НПВП Амелотекс® в терапевтической практике.

Исследование проводилось на базе Санкт-Петербургского государственного медицинского университета имени академика И.П. Павлова, в котором участвовали 25 пациентов в возрасте от 23 до 81 года с диагнозами, характерными для практики терапевта — остеохондроз, гонартрит, полиостеоартрит.

Пациентам был назначен препарат Амелотекс® по 1 ампуле (1,5 мл.) внутримышечно 1 раз в день в течение 6 дней. Высокую эффективность применения препарата отметили как пациенты, так и врачи. 80% больных отметили улучшение после применения Амелотекс®, 20% пациентов – значительное улучшение.

Селективный НПВП Амелотекс® переносился очень хорошо, что констатировали 61% больных, 36% больных расценивали переносимость как хорошую и 3% больных – как удовлетворительную. Полученные данные свидетельствуют о целесообразности применения препарата Амелотекс® при лечении больных с заболеваниями опорно–двигательного аппарата.

Результаты клинических испытаний продемонстрировали, что Амелотекс® обладает выраженным симптомо-модифицирующим эффектом, что проявляется в снижении интенсивности болевого синдрома, увеличении объема движений в суставах и позвоночнике, а также уменьшении показателя WOMAC. Исследователи отметили высокую клиническую эффективность и хорошую переносимость препарата среди участников, что позволяет рекомендовать его для широкого применения в клинической практике.

Препарат следует вводить глубоко в/м по 7,5–15 мг 1 раз/сут. Максимальная доза – 15 мг/сут. Таблети­рованные формы препарата следует принимать во время еды. При ревматоидном артрите препарат назначают по 15 мг/сут. При достижении положительного терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.

При остеоартрозе суточная доза составляет 7,5 мг/сут., при необходимости дозу повышают до 15 мг/сут. При анкилозирующем спондилите препарат назначают в дозе 15 мг/сут. Максимальная суточная доза – 15 мг. Начальная суточная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов не должна превышать 7,5 мг/сут.

При незначительном или умеренном снижении функции почек (КК>25 мл/мин.) коррекции дозы не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, максимальная доза – 7,5 мг/сут. Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Хочется надеяться, что с появлением на российском фармацевтическом рынке высокоэффективного и безо­пасного отечественного препарата Амелотекс® прогноз и течение заболеваний опорно–двигательного аппарата улучшатся, что, несомненно, повысит качество жизни огромного числа пациентов.

Литература 1. Насонов Е.Л Нестероидные противовоспалительные препараты (Перспективы применения в медицине). М.: Анко, 2000; 142 с. 2. Насонов Е.Л., Лазебник Л.Б., Беленков Ю.Н. и др. Применение нестероидных противовоспалительных препаратов. Клинические рекомендации. М.: Алмаз, 2006, 88с. 3. Насонов Е.Л., Лазебник Л.Б., Кукушкин М.Л., Яхно Н.Н. и др.

Использование нестероидных противовоспалительных средств. Москва: ИМА–пресс 4. Каратеев А.Е., Насонова В.А. Проблемы развития и рецидивирования язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, принимающих НПВП: влияние стандартных факторов риска 5. Ward M. Клинические показатели при ревматоидном артрите: какие из них полезны для оценки состояния пациентов? J Rheumatology 1994; 21:17–27. 6. Kean W., Buchanan W. Использование НПВП в лечении ревматических заболеваний 2005: глобальная перспектива.

Клинико-фармакологическая группа:

НПВС

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: проводится симптоматическая терапия, так как специфических антидотов или антагонистов не существует.

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 8° до 25°С. Не хранить в холодильнике. Срок годности — 2 года.

— период после проведения аортокоронарного шунтирования;

— некомпенсированная сердечная недостаточность;

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);

— эрозивно-язвенные повреждения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки;

— активное желудочно-кишечное кровотечение;

— воспалительные болезни кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);

— цереброваскулярное (или иные) кровотечение;

— выраженная печеночная недостаточность;

— активная патология печени;

— выраженная почечная недостаточность у пациентов, не подвергающихся диализу (КК

— прогрессирующие заболевания почек (в т.ч. с подтвержденной гиперкалиемией);

— период грудного вскармливания;

— детский и подростковый возраст до 15 лет;

— гиперчувствительность к компонентам препарата.